valaciklovir

Virus

Opis je aktualan 14/10/2014

  • Latino ime: valaciklovir
  • ATX kod: J05AB11
  • Aktivni sastojak: Valaciklovir (valaciklovir)
  • proizvođač: Ozon LLC, Sintez OJSC, Izvarino Pharma doo, Tehnologija lijekova (Rusija)

struktura

U sastavu jedne tablete je 556 mg valaciklovir hidroklorid (500 mg u smislu valaciklovir).

Oblik izdavanja

Tablete u folijarnom omotaču, u kartonskim pakiranjima ili limenke od 10 komada.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna tvar sredstva potiskuje vitalne funkcije DNA polimeraze virusi herpes, ne dopušta sintezu virusne DNA i inhibira replikaciju.

Nakon ulaska u tijelo, valaciklovir pretvara se u aciklovir i L-valin, onda postoje reakcije fosforilacija i aciklovir pretvara se aciklovir trifosfat. Dobiveni spoj može potisnuti DNA polimeraza zlonamjerni agent (virus) pomoću konkurentnog mehanizma.

Fosforilacija se, u pravilu, događa u dvije faze. Prva reakcija je katalizirana enzimom timidin kinaze. Lijek je posebno aktivan u odnosu na Herpes simplex, u Varicella zoster on je manje osjetljiv. Tvar se izlučuje bubrega ili izmetom, poluživot je otprilike tri sata.

Upozorenja za uporabu

  • za liječenje bolesti sluznice i kože koja uzrokuje virus Herpes simplex;
  • za sprječavanje obnavljanja bolesti uzrokovanih istim virusom;
  • u herpes zoster;
  • kao prevenciju citomegalovirus infekcije nakon transplantacija organa.

kontraindikacije

  • za koštanu srž i transplantaciju bubrega;
  • u alergije na aktivnoj tvari;
  • HIV-om inficiranih, ako CD4 + limfociti ne prelazi 100 μ / l;
  • djeca mlađa od 18 godina (izuzetak - transplantacija organa, tada se lijek koristi od 12 godina).

Nuspojave

Lijek je dobro istražen. Kao rezultat laboratorijskih istraživanja i promatranja bolesnika s herpes zoster i herpes virus (uključujući i popratne immunosuppressed) domaćina valaciklovir, praktički su otkrivene sve moguće suprotne reakcije.

Upute za valaciklovir (metoda i doza)

Lijek se uzima oralno, bez obzira na hranu.

Tablete Valaciklovir, upute za uporabu

Sa šindrama, jedna doza je 1000 mg (2 tablete), 3 puta dnevno. Tijek liječenja je 7 dana. Prije nego što su počeli uzimati prve simptome bolesti, to će biti učinkovitiji tretman.

S herpesom (uključujući preventivnu primjenu), dnevna doza iznosi 1000 mg. Preporuča se podijeliti u dvije podijeljene doze, ujutro i navečer, jednu tabletu. Trajanje liječenja - od 5 do 10 dana (teški tijek bolesti).

Ako pacijent ima smanjenu funkciju bubrega, treba podesiti dozu.

predozirati

Nema dokaza o predoziranju lijeka.

interakcija

Klinički značajni slučajevi interakcije tableta s drugim sredstvima nisu bili promatrani.

Ipak, aktivna tvar se izlučuje iz tijela kroz bubrege kanaliziranje sekrecije. Bilo koji lijek koji će se davati istodobno s valaciklovirom, će ometati njegovo normalno izlučivanje iz tijela. Prije svega, to se odnosi na cimetidin i drugih lijekova koji blokiraju mehanizam lučenja kanalikulije.

U kombinaciji s mikofenolat, koncentracija aciklovir u krvnoj plazmi se povećava.

U kombinaciji s ciklosporin, takrolimus i lijekovi koji ometaju normalno funkcioniranje bubrega, povećava se teret na tim organima.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na hladnom mjestu, na temperaturi ne većoj od 25 stupnjeva.

Datum isteka

Posebne upute

Ako bubrezi ne rade dobro, lijek treba uzeti pažljivo. Mogući razvoj akutno otkazivanje bubrega, poremećaja središnjeg živčanog sustava.

Za starije bolesnike nije potrebna prilagodba doza, ali količina potrošene tekućine treba povećati.

Tijekom liječenja od genitalnog herpesa Vrijedno je suzdržati se od seksualnih kontakata, jer lijek ne spasi od prijenosa virusa partneru.

Treba voditi brigu o liječenju bolesnika s bolestima jetre.

Nema kliničkog iskustva uporabe lijeka za djecu mlađu od 12 godina, u vezi s tim lijekom nije propisana djeci.

Ako je pacijent podvrgnut koštanoj srži ili transplantaciji bubrega, klinički izražen oblik HIV infekcija, očituje akutna imunodeficijencije, onda uzimanje lijeka može dovesti do trombocitopenična purpura, hemolitički-uremski sindrom i smrti.

Ako se tijekom liječenja opaža sredstvo halucinacije, konvulzije, uznemirenost, zbunjenost i delirijum, lijek treba odbaciti.

Analozi valaciklovira

Najbliži analozi su: Vayora, Valaciclovir Canon, Valaciklovir hidroklorid, Valogard, Valcicon, Wirdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vaccarex.

Što je bolje: Valacyclovir ili Valtrex?

valtrex - uvezeni analog sa istom aktivnom tvari. Na učinkovitost i učestalost nuspojava lijekovi su identični. Međutim, trošak Valtrexa je znatno veći od valaciklovira.

U trudnoći i laktaciji

Gotovo da nema studija u kojima je dokazana bezopasnost lijeka za trudnice i dojilje. U svezi s tim, liječnik treba propisati lijek.

Valaciklovir (njegov metabolit aciklovir) dobro prodire u majčino mlijeko.

Tijekom studija kod štakora i zečeva, pri uzimanju lijeka, nije imao teratogeni učinak, nije uzrokovalo plodnost u ženki i muškaraca.

Recenzije o Valacicloviru

Recenzije su dobre. Lijek trajno uklanja herpes, nuspojava, mučnina i problemi s gastrointestinalnim traktom se najčešće manifestiraju. Mnogi su zadovoljni relativno niskom cijenom lijeka.

Cijena valaciklovira

Cijena tableta Valaciclovir u Rusiji iznosi oko 600 rubalja za 10 komada.

Zajedno s tabletama, u pravilu, koristi se mast koja sadrži valaciklovir.

Cijena valaciklovira u Ukrajini nešto je veća. Možete kupiti lijek za 360 UAH (10 tableta).

valaciklovir

Upute za uporabu:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Valaciklovir je antivirusni lijek.

Oblik izdavanja i sastav

Valaciklovir se proizvodi u obliku tableta, filmom obložene: ovalnih bikonveksnih oblik, jezgra i ljuska gotovo bijele ili bijele boje, tableta mg 1000 - rizika izolacije, s jedne strane (7, 10, 28 ili 30 komada u mjehurićima,. u kartonskoj bala 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ili 10 paketa ;. 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ili 100 čestica po posudi, u pakiranje kartona od 1 može).

1 tableta sadrži:

  • aktivni sastojak: valaciklovir hidroklorid - 556.2 mg ili 1112.4 mg, što odgovara sadržaju od 500 mg ili 1000 mg valaciklovira;
  • pomoćne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
  • sastava ljuske: titanijev dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

Upozorenja za uporabu

Za pacijente iznad 12 godina navodi se valaciklovir:

  • liječenje i prevencija (uključujući odrasle s imunodeficijencije), zaraznih oboljenja kože i sluznice uzrokovane herpes simplex virus [uključujući labijalne herpes labialis (Herpes) i tek dijagnosticirani ili rekurentne genitalnog herpesa (herpes genitalis)];
  • sprečavanje zaraznih patologija nakon transplantacije parenhimskih organa;
  • prevencija infekcija citomegalovirusom.

Osim toga, samo odrasle osobe su propisane tablete u liječenju herpes zoster (herpes zoster), uključujući oftalmični herpes zoster.

kontraindikacije

  • HIV infekcija s ukupnim brojem CD4 i limfocita manjim od 100 u 1 μl;
  • u dobi do 12 godina;
  • dobi do 18 godina za propisivanje lijeka protiv herpes zoster i oftalmičnog herpes zostera;
  • preosjetljivost na aciklovir ili komponente lijeka.

Mjere opreza treba poduzeti na rizik od dehidracije, zatajenja bubrega, simultani prijem nefrotoksičnih lijekova, tijekom trudnoće i dojenja, starije osobe, bolesnika s klinički teškog oblika infekcije HIV-om.

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno, isprati vodom, bez obzira na unos hrane.

  • Liječenje infekcija kože i sluznice uzrokovanih herpes simplex virusom: 500 mg 2 puta dnevno. U slučaju relapsa - u roku od 3 ili 5 dana, u slučaju primarnog herpesa - trajanje tečaja treba produžiti na 10 dana. U slučaju recidiva, potrebno je započeti uzimati lijek u prodromnom razdoblju ili od trenutka pojavljivanja prvih znakova bolesti. Alternativno, u liječenju labilnog herpesa smatra se djelotvoran dvostruki unos od 2.000 mg dnevno tijekom jednog dana s intervalom od najmanje 6 sati;
  • suzbijanje ili prevenciju recidiva infekcija kože i sluznice uzrokovane herpes simplex virusom (uključujući i odrasle s imunodeficijencije): imunokompetentne pacijente - 500 mg po 1 puta dnevno, odrasli s imunodeficijencije - 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje tečaja je 6-12 mjeseci, a potrebno je procijeniti učinkovitost terapije;
  • Prevencija infekcija i bolesti citomegalovirusa nakon transplantacije (transplantacija) parenhimskih organa: 2000 mg 4 puta dnevno, trajanje liječenja - 3 mjeseca ili više. Lijek treba uzimati odmah nakon transplantacije. Dozu treba smanjiti s obzirom na klirens kreatinina;
  • liječenje herpes zostera (Herpes zoster) i oftalmičnog herpes zoster u odraslih bolesnika: 1000 mg 3 puta na dan, tečaj - 7 dana.

U bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije potrebna je prilagodba doze.

Režim doziranja za pacijente s teškom renalnom funkcijom ovisi o klirensu kreatinina (CK):

  • Terapija oftalmičku Herpes zoster i Herpes zoster imunokompetentim odraslih bolesnika: FF 50 ml / min, a iznad 1000 mg - 3 puta dnevno, QC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 puta dnevno, QC 10-29 ml / min - 1000 mg jednom dnevno, CC manje od 10 ml / min - 500 mg jednom dnevno;
  • terapija virusnog herpes simplexa kod imunokompetentnih bolesnika starijih od 12 godina: CK 30 ml / min i više - 500 mg 2 puta dnevno, CK do 30 ml / min - 500 mg jednom dnevno;
  • Liječenje herpes labialis u imunokompetentnim pacijentima: FF 50 ml / min i više - 2000 mg 2 puta dnevno, QC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 puta dnevno, QC 10-29 ml / min - 500 mg 2 puta dnevno, SC do 10 ml / min - 500 mg jednom dnevno;
  • prevencija (supresija) iz herpes simplex virusa u imunokompetentnim pacijentima preko 12 godina: FF 30 ml / min i više - 500 mg po 1 puta dnevno, QC na 30 ml / min - 500 mg svakih 1 dva dana;
  • profilaksa (supresija) virusnog herpes simplexa kod odraslih osoba s imunodeficijencijom: CK 30 ml / min - 500 mg 2 puta dnevno, CK do 30 ml / min - 500 mg jednom dnevno;
  • sprječavanje infekcija citamegalovirusom: kakvoće za 75 ml / min - 2000 mg od 4 puta dnevno, QC 50-75 ml / min - 1500 mg na 4 puta dnevno, QC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 puta dnevno, QC 10-25 ml / min - 1500 mg na dan 2 puta dnevno, QC do 10 ml / min ili hemodijalizom - 1500 mg 1 puta dnevno. Tablete se uzimaju nakon postupka hemodijalize.

Pacijent mora osigurati održavanje odgovarajuće ravnoteže vode i elektrolita.

Kod ciroze blage do umjerene jetre kod odraslih pacijenata (sa očuvanom sintetskom funkcijom jetre), moguće je davati lijek dozu od 1000 mg jednom dnevno.

Nuspojave

  • sa strane psihe i živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - zbunjenost, vrtoglavica, ugnjetavanje svijesti, halucinacije; vrlo rijetko - psihotični simptomi, agitacija, tremor, encefalopatija, ataksija, disartrija, konvulzije, koma;
  • od gastrointestinalnog trakta: često - mučnina; rijetko povraćanje, bol u trbuhu, proljev;
  • od imunološkog sustava: rijetko - anafilaksija;
  • iz krvnog sustava i hemopoeze: vrlo rijetko - trombocitopenija, leukopenija (češće na pozadini smanjenog imuniteta);
  • iz dišnog sustava: nerijetko - otežano disanje;
  • iz hepatobilijarnog sustava: vrlo rijetko - reverzibilna kršenja funkcionalnih testova jetre;
  • iz urinarnog sustava: nerijetko - hematurija (obično s patološkim oštećenjem bubrega); rijetko - funkcionalno oštećenje bubrega; vrlo rijetko - bubrežna kolika, akutno otkazivanje bubrega; vjerojatno - skupinu kristala lijeka u lumenu bubrežnih tubula;
  • dermatološke reakcije: nerijetko - kožni osip, fotosenzibilnost; rijetko - svrbež; vrlo rijetko - košnice, angioedem;
  • ostalo: na pozadini dugotrajne terapije u visokim dozama (pacijenti s HIV infekcijom) - zatajenje bubrega, mikroangiopatska hemolitička anemija, trombocitopenija (stupanj učinka lijeka nije ustanovljen).

Posebne upute

Liječenje Valaciklovir bi trebao biti izveden pod bliskim nadzorom liječnika, omogućit će vremenski određivanje razvoja neželjenih učinaka i poduzimanje odgovarajućih mjera.

Upotreba valaciklovira od pojavljivanja prvih znakova relapsa može imati veći terapeutski učinak i izbjeći će razvoj lezija uzrokovanih herpes simplex virusom. Simptomi labilnog herpesa uključuju: svrbež, trnce, peckanje.

Kako bi se spriječio razvoj dehidracije, tijekom unosa tableta, potrebno je piti dovoljnu količinu tekućine, osobito za starije osobe.

Redovito određivanje klirensa kreatinina, osobito nakon presađivanja organa ili presađivanja organa, omogućuje odgovarajuću prilagodbu doze valaciklovira i smanjuje rizik od neželjenih učinaka iz funkcije bubrega.

U prisutnosti simptoma genitalnog herpesa, seksualni kontakt bez pouzdanih sredstava za kontracepciju barijera je kontraindiciran, čak i protiv pozadine antivirusne terapije.

Uzimanje velikih doza valaciklovira često izaziva razvoj nuspojava, naročito od živčanog sustava, pa se tijekom perioda liječenja preporučuje oprez pri voznji.

Interakcije lijekova

Budući da se valaciklovir izlučuje kroz bubrežnu sekreciju nepromijenjenima, treba paziti uz istodobnu terapiju lijekovima sličnim mehanizmom eliminacije. To uključuje: nefrotoksična sredstva, aminoglikozide, jodirane kontrastne agense, pentamidin, organske organske spojeve platine, metotreksat, foskarnet, ciklosporin, takrolimus.

Rizik povećanja razine koncentracije u krvnoj plazmi svakog od lijekova ili njihovih metabolita povećava se uz korištenje visokih doza valaciklovira dnevno (4000 mg i više).

analoga

Valaciklovirni analozi su: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcicon, Valtrex.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Držite se dalje od djece.

Pohranite na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Valaciklovirne tablete

Valaciklovir je lijek za uporabu u antivirusnom učinku. Lijek je naročito učinkovit protiv herpes virusa 1 i 2 tipova, citomegalovirus, Epstein-Barr virus i drugi, s iznimkom HIV-a.

U ovom članku ćemo razmotriti kada liječnici propisuju valaciklovir, uključujući upute za uporabu, analozi i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. Ako ste već koristili Valaciclovir, ostavite povratne informacije u komentarima.

Oblik izdavanja i sastav

Antivirusno sredstvo protiv herpesa.

  • Aktivne tvari: 500 mg valaciklovir (u obliku valaciklovir hidroklorida).
  • Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, krospovidon, hipromelozu, magnezijev stearat, Opadry plava 13V50647 (hipromeloze, titan dioksid, makrogol / polietilen glikol 400, indigo karmin aluminij jezero, polisorbat 80).

Lijek je dostupan u obliku tableta za gutanje bijele boje, pokrivene zaštitnom folijom. Tablete se pakiraju u pakiranu kartonsku ambalažu za 10 komada.

Za što se koristi valaciklovir?

Upute za uporabu:

  • herpes usne ("prehlade" na usnama iu obrezani zoni);
  • herpes zoster;
  • genitalni oblik herpesa u primarnoj fazi, kao i sa recidivima;
  • prevencija genitalnog herpes infekcije;
  • smanjenje rizika od prijenosa seksualnom partneru u dijagnozu genitalnog herpesa;
  • prevencija infekcije citomegalovirusom u intrakavitarnim operacijama (uključujući i na području transplantologije, ne isključujući djecu od 12 godina).

Farmakološko djelovanje

Nukleozidni inhibitor DNA polimeraze herpes virusa. On blokira sintezu virusne DNA i replikaciju virusa. U ljudskom tijelu se pretvara u aciklovir i L-valin; Kao rezultat fosforilacije iz aciklovira nastaje aktivni aciklovir trifosfat koji kompetitivno suzbija virusnu DNA polimerazu.

Prva faza fosforilacije utječe virus-enzim (za Herpes simplex tip 1 i 2, varicella zoster - virusne timidin kinaze, koji se nalazi samo u stanicama koje su zaražene virusom). Djeluje više protiv Herpes simplex od Varicella zoster.

Upute za uporabu

Kada se daje oralno, jedna doza za odrasle je 0,25-2 grama. Učestalost primanja i trajanje liječenja ovise o indikacijama. Pacijenti s teškim oštećenjem funkcije bubrega zahtijevaju korekciju doziranja.

Preporučuje se započeti terapiju što je prije moguće, a najveća učinkovitost zabilježena je ako je liječenje počelo u roku od 48 sati od prve pojave znakova ili simptoma bolesti (osip, bol ili peckanje). Uz šindre, 1000 mg 3 puta dnevno tijekom 7 dana.

S jednostavnim herpesom, uključujući genitalni rekurentni herpes, - 500 mg 2 puta dnevno za 5-10 dana.

Pronašli su zakleti neprijateljice gljiva! Nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi ga.

Kako brzo normalizirati arterijski tlak nakon 40 godina? Recept je jednostavan, zapišite.

Umoran od hemoroida? Postoji izlaz! Može se izliječiti kod kuće za nekoliko dana, potrebno je.

Prisutnost crva kaže SMELL iz usta! Jednom dnevno, popijte vodu s kapom.

kontraindikacije

Među kontraindikacije su:

  • individualna netolerancija pojedinih sastojaka u formulaciji;
  • alergijske reakcije na pravilan valaciklovir (glavna aktivna tvar u pripravku);
  • preosjetljivost na antivirusno liječenje;
  • Neprihvatljivo je koristiti valaciklovir protiv HIV-inficiranih osoba koji imaju CD4 + limfocitni broj ispod 100 / μL (hepatitis i ostali štetni učinci su mogući);
  • lijek je zabranjen za liječenje djece mlađe od 12 godina.

Nuspojave

U većini slučajeva pacijenti dobro podnose lijeku Valocyclovir, ali s individualnom preosjetljivošću mogu se razviti sljedeće nuspojave:

  1. Na dijelu probavnog sustava: mučnina, nelagoda, bol u trbuhu, povraćanje, proljev, anoreksija; rijetko - prijelazno povećanje testova funkcije jetre.
  2. Od strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, umor, vrtoglavica, zbunjenost, halucinacije; rijetko - poremećaji svijesti; u nekim slučajevima - koma (obično u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili drugim predisponirajućim čimbenicima).
  3. Alergijske reakcije: rijetko - osip, osip, svrbež, angioedem, anafilaksija.
  4. Ostalo: rijetko - trombocitopenija, dispneja, disfunkcija bubrega, fotosenzibilnost.

predozirati

Prevencija aciklovira u bubrežnim tubulama može se opaziti zbog povećane topljivosti (2,5 mg / ml) u intratubularnoj tekućini. U slučaju akutnog zatajenja bubrega i anurije, pacijent može imati koristi od hemodijalize tijekom vraćanja funkcije bubrega.

Posebne upute

Pri liječenju genitalnog herpesa treba izbjegavati seksualni odnos. lijek ne štiti od prijenosa infekcije.

Lijek u visokim dozama za duže vrijeme pod uvjetima koji uključuju teške imunodeficijencije (transplantacije koštane srži, simptomatske oblika infekcije HIV-om, transplantacije bubrega), dovela je do razvoja purpura trombocitopenijom i hemolitičke-uremički sindrom, do smrti.

Starije osobe, osobe s dehidracijom tijekom liječenja trebale bi povećati količinu potrošene tekućine (rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega). Pri nastanku nuspojava središnjeg živčanog sustava (uključujući mućkanje, halucinacija, konfuzijom, delirijem, napadaja i encefalopatije) lijeka poništena.

analoga

Najbliže analozi: Vayora, Valaciklovir Canon, valaciklovir hidroklorid, Valogard, Valtsikon, Virdel, Valavir, Valvira, valtrex, Vatsireks.

Pažnja: uporaba analoga mora biti dogovorena s liječnikom.

Prosječna cijena Valaciclovir u ljekarnama (Moskva) iznosi 390 rubalja.

Uvjeti skladištenja i isporuke

Valaciklovirne tablete se isporučuju u ljekarnama bez liječničkog recepta. Lijek držite na sigurnom, nedostupnom mjestu za djecu, pri temperaturi ne većoj od 25 stupnjeva. Rok trajanja lijeka je 3 godine od datuma proizvodnje, naveden na pakiranju. Nakon tog perioda, tablete se ne smiju uzimati usmeno.

Valaciklovir: upute za uporabu

Valaciklovir je lijek za uporabu u antivirusnom učinku. Lijek je naročito učinkovit protiv herpes virusa 1 i 2 tipova, citomegalovirus, Epstein-Barr virus i drugi, s iznimkom HIV-a.

Oblik formulacije i sastav pripravka

Lijek valaciklovir je dostupan u obliku tableta za gutanje bijele boje, pokrivene zaštitnom folijom. Tablete se pakiraju u pakiranu kartonsku ambalažu za 10 komada. Svaka tableta sadrži 500 mg aktivne aktivne tvari valaciklovir, kao i pomoćne komponente.

Farmakološka svojstva lijeka

Tablete su za oralnu upotrebu. Nakon uzimanja lijeka unutar aktivne tvari pod utjecajem određenih kemijskih procesa potpuno se pretvara u aciklovir. Acyclovir lako prodrijeti u stanice i tkiva zaražena virusima i ima štetan učinak na njih. Aktivnost aktivnog sastojka može se nazvati visoko selektivnom, jer lijek prodire samo u zahvaćene strukture bez utjecaja na zdrava tkiva i stanice. Acyclovir ima visoki terapeutski učinak na herpes simplex virus tip 1 i 2, citomegalovirus, Epstein-Barr virus.

Upozorenja za uporabu

Ovaj lijek propisan je pacijentima u svrhu liječenja ili prevencije takvih stanja:

  • Herpetičke erupcije na koži i sluznicama usana;
  • Genitalni herpes;
  • citomegalovirus;
  • Crvenilo.

Kontraindikacije za uporabu

Ovaj lijek se ne koristi u bolesnika s individualnom netolerancijom na glavni aktivni sastojak ili pomoćne komponente tablete. Lijek se također ne propisuje za liječenje djece mlađe od 12 godina.

Način primjene i doziranje

Ovisno o dijagnozi, dobi bolesnika i pojedinim osobinama tijela, dnevnu dozu lijeka određuje liječnik.

Prema uputama lijeku, tablete Valaciclovir propisane su pacijentima za liječenje šindre brzinom od 1-2 tablete 3 puta dnevno. Trajanje terapije je najmanje 1 tjedan.

Za liječenje herpeske infekcije kože ili genitalnog herpesa, lijek propisan je 1 tableta 2 puta dnevno. Da bi se spriječio razvoj ponovnog pojavljivanja herpesa ili u izravnom kontaktu s pacijentom, treba uzeti 1 tabletu Valaciklovira 1 puta dnevno tijekom 1 tjedna. Ako je potrebno, preventivni tijek liječenja traje do 10 dana.

Pacijenti s teškim kršenjem jetrene i bubrežne funkcije dnevne doze lijeka blago se ispravljaju. Takvi pacijenti na pozadini terapije lijekovima stalno prate kliničku sliku krvi i općeg stanja.

Nuspojave

U većini slučajeva pacijenti dobro podnose lijeku Valocyclovir, ali s individualnom preosjetljivošću mogu se razviti sljedeće nuspojave:

  • Na dijelu organa probavnog kanala - bol u želucu, mučnina, povraćanje, smanjenje apetita, proljev;
  • Od strane živčanog sustava - vrtoglavica i glavobolja, umor i opća slabost, poremećaji spavanja i psihoemocionalna uzbuđenja;
  • U dijelu kliničke slike krvi - smanjenje broja trombocita, hemolitička anemija, povećanje transmakcije jetre;
  • Razvoj zatajenja bubrega.

predozirati

Kada je prekomjerna doza lijeka u bolesnika opazila taloženje aktivne tvari u tubulama bubrega, zbog čega oni počinju djelovati neadekvatno. Liječenje predoziranja sastoji se u izvođenju hemodijalize - pod uvjetom da je razvoj anurije i zatajenja bubrega.

Korištenje lijeka tijekom trudnoće i dojenja

Valaciklovirne tablete nisu propisane za liječenje trudnica u prvom tromjesečju, zbog nedostatka pouzdanih podataka o sigurnosti lijeka za fetus. Osim toga, u prvih 12 tjedana trudnoće ginekologa preporučuje da žene ne uzimati nikakve lijekove, kao što je u ovom razdoblju je polaganje sve organe i sustave, te učinke lijekova može ugrubo poremetiti ovaj delikatan proces.

Korištenje tableta Valaciclovir u 2. i 3. trimestru trudnoće moguće je ako je očekivana korist majke veća od mogućeg rizika za fetus. Lijek se daje strogo pod nadzorom liječnika u najnižoj djelotvornoj dozi.

Djelatna tvar lijeka lako prodire u majčino mlijeko, a zatim u tijelo djeteta s hranom. Iako ne postoje činjenice o toksičnosti aciklovira na bebi, ne preporučuje se propisivanje ovog lijeka tijekom dojenja. Ako je potrebno koristiti tablete tijekom dojenja, žena treba odlučiti o prenošenju djeteta u prilagođenu mliječnu formulu.

Posebne upute

Ako trebate koristiti ovaj lijek kod starijih osoba, trebali biste osigurati da količina tekućine koja se troši dnevno nešto više od normalne. To je neophodno kako bi se spriječilo taloženje komponenti lijeka u tubuli bubrega.

U liječenju ovog lijeka genitalnog herpesa, pacijenti tijekom tog perioda trebaju biti isključeni iz spolnog odnosa kako bi spriječili prijenos infekcije partneru. Također je poželjno da se seksualni partner podvrgne tijeku liječenja lijekom, inače će infekcija biti prenesena jedni drugima u budućnosti.

Uvjeti skladištenja i isporuke

Valaciklovirne tablete se isporučuju u ljekarnama bez liječničkog recepta. Lijek držite na sigurnom, nedostupnom mjestu za djecu, pri temperaturi ne većoj od 25 stupnjeva. Rok trajanja lijeka je 3 godine od datuma proizvodnje, naveden na pakiranju. Nakon tog perioda, tablete se ne smiju uzimati usmeno.

Valaciclovir cijena

Trošak tableta Valaciklovir u ljekarnama u Moskvi je prosječno 500-580 rubalja po pakiranju.

Valaciklovir: upute za uporabu

struktura

Svaka tableta sadrži: aktivne tvari: valaciklovir (u obliku valaciklovir hidroklorida) 500 mg;

pomoćne tvari: mikrokristalinična celuloza, krospovidon, hipromeloza, magnezijev stearat, Opadrai blue 13B50647;

Sastav pada plavog 13В50647: hipromeloza, titanijev dioksid, makrogol / polietilen glikol 400, indigokarmin aluminijski lak, polisorbat 80.

opis

Farmakološko djelovanje

Mehanizam djelovanja: Valaciklovir je inhibitor DNA polimeraze nukleozidnog analoga. Valaciklovir hidroklorid se brzo pretvara u aciklovir, koji pokazuju antivirusnu aktivnost protiv HSV tipa 1 (HSV-1) i 2 (HSV-2) i VZV u staničnoj kulturi i in vivo.

Inhibitorna aktivnost je visoko selektivan aciklovira zbog blizine enzim timidin kinaze (TK), kojeg kodira HSV i VZV. Ovaj virusni enzim pretvara aciklovir u aciklovir monofosfat kao nukleotidni analog. Monofosfat se dalje pretvara u difosfat uz pomoć stanične gvanilatne kinaze i trifosfata s brojnim staničnim enzimima. U biokemijskim testovima aciklovir trifosfat inhibira replikaciju virusne DNA To se postiže na 3 načina herpes: 1) kompetitivnom inhibicijom virusne DNA polimeraze, 2), ugradnja i prestanak rastući viralni DNA lanac, i 3) inaktivacije virusnog DNA polimeraze. Velika antivirusna aktivnost aciklovira u odnosu na HSV, u usporedbi s BWW, povezana je s njegovom učinkovitijom fosforilacijom virusnog TK.

Antivirusna aktivnost: Kvantitativni odnos između kulture stanica osjetljivosti virusa herpesa do antivirusnih i kliničkom odgovoru na terapiju nije utvrđena kod ljudi i testiranje osjetljivosti virusa nije standardiziran. Rezultati testa osjetljivosti, izraženi u koncentraciji lijeka potrebnih za suzbijanje do 50% rasta virusa u kulturi stanica (EU50), uvelike variraju ovisno o brojnim čimbenicima. Korištenje uzoraka za smanjenje trombocita utvrđeno je da EU50 vrijednosti protiv herpes simplex virus izolata su u rasponu 0,09 do 60 J..lm (0,02-13,5 ug / ml), za HSV-1 i od 0,04 do 44 uM (0,01 do 9, 9 μg / ml), za HSV-2 EC50 Vrijednosti za aciklovir u odnosu na većinu laboratorijskih sojeva i kliničkih izolata WBB su u rasponu od 0,53 do 48 μM (0,12 do 10,8 μg / ml). Acyclovir također pokazuje aktivnost protiv soja vakcine Oka VCW s prosječnom EU50 6 uM (1,35 ug / ml).

otpornost: Otpornost HSV i WBV na aciklovir može nastati kao rezultat kvalitativnih i kvantitativnih promjena u virusnoj TK i / ili DNA polimerazi. Klinički izolati VZV s smanjenom osjetljivošću na aciklovir su pronađeni kod bolesnika s AIDS-om. U tim se slučajevima oporavili mutanti BWW s manjkom TC.

Otpornost HSV i VZV na aciklovir nastaje kroz iste mehanizme. Iako su većina mutanata otpornih na aciklovir izolirana, imunokompromitirani bolesnici su TK-manjkavi mutanti. Ostali mutanti povezani s virusnim TK genom (djelomično TC i TC promijenjeni) također su izolirane DNA polimeraze. TK-negativni mutanti mogu uzrokovati ozbiljne bolesti u bolesnika s imunodeficijencijom. Treba razmotriti mogućnost otpornosti na valaciklovir (a time i aciklovir) u bolesnika koji pokazuju loš klinički odgovor tijekom terapije.

farmakokinetika

Farmakokinetika u odraslih bolesnika:

Apsorpcija i biodostupnost: Nakon oralne primjene valaciklovir hidroklorid se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu i gotovo se potpuno prevede u aciklovir i L-Valin kao rezultat metabolizma tijekom "prvog prolaza" kroz crijeva i / ili metabolizam jetre.

Apsolutna bioraspoloživost aciklovira primio valaciklovir hidroklorid je 54.5% ± 9,1%, što je određeno nakon uzimanja doze 1 g valaciklovir hidroklorida i 350 mg intravenozno aciklovira u 12 zdravih dobrovoljaca. Bioraspoloživost aciklovira prilikom primanja valaciklovir hidroklorida ne mijenja kada se uzmu s hranom (nakon 30 minuta nakon doručka na 873 kcal sadrži 51 g masti).

Farmakokinetički parametri aciklovir vrednovanje naknadne recepcije valaciklovir hidroklorid u zdravih odraslih dobrovoljaca prikazani su u tablici 1. Bilo je minimalan porast dozoproportsionalnoe maksimalne koncentracije aciklovir (Cmah) i područje farmakokinetičke krivulje aciklovira (AUC) nakon uzimanja jednokratne i višestruke doze (4 puta dnevno) valaciklovir hidroklorida od 250 mg do 1 grama.

Nije bilo nakupljanja aciklovira nakon primjene valaciklovira u preporučenim režimima doziranja kod odraslih bolesnika s normalnom funkcijom bubrega.

Tablica 1.

Srednja vrijednost (± standardna devijacija (SD)) farmakokinetičkih parametara aciklovira u plazmi nakon uzimanja valaciklovir hidroklorida u zdravih odraslih volontera

Jedna doza

Primanje više doza *

(N = 24, 8 u liječenoj skupini)

* Uzima se 4 puta dnevno tijekom 11 dana.

distribucija: Vezivanje valaciklovira na proteine ​​ljudske krvne plazme varira od 13,5% do 17,9%. Vezanje aciklovira na proteine ​​ljudske plazme varira od 9% do 33%.

metabolizam: Valaciklovir se pretvara u aciklovir i L-Valin kao rezultat metabolizma tijekom "prvog prolaza" kroz crijeva i / ili metabolizam jetre. Aciklovir se pretvara u maloj mjeri u neaktivni metabolita aldehid, alkohol i aldehid dehidrogenaza. Ni aciklovir niti valaciklovir nisu metabolizirani enzimima citokroma P450. Koncentracije u plazmi su niske neizreagiranog valaciklovira i prolazni, uglavnom ne može kvantificirati nakon 3 sata nakon primjene. Najveće koncentracije valaciklovira u plazmi općenito su manje od 0,5 μg / ml kod svih doza. Nakon jedne doze od 1 g valaciklovir hidroklorida uočeno prosječno koncentracije valaciklovir plazmi su 0,5, 0,4 i 0,8 ug / ml u pacijenata s oštećenom funkcijom jetre, zatajenja bubrega i zdravih dobrovoljaca koji su primili istovremene cimetidin i probenecida, redom.

izlučivanje: Nakon oralne primjene jedne doze od 1 g radiooznačen valaciklovir 4 zdravih subjekata, 46% i 47% od primijenjenog radioaktivnost je detektirati u urinu i fecesu, odnosno, nakon više od 96 sati. Aksiklovir je imao 89% radioaktivnosti koja se izlučuje u urinu. Bubrežni klirens aciklovira nakon davanja jedne doze od 1 grama valaciklovir hidroklorida u 12 zdravih dobrovoljaca je 255 ± 86 ml / min, što je 42% od prividne vrijeme plazma aciklovira.

Poluživot aciklovira iz plazme obično se kreće od 2,5 do 3,3 sata u svim ispitivanjima valaciklovir hidroklorida u volonterima s normalnom funkcijom bubrega.

Specifične skupine stanovništva:

Renalna insuficijencija: Za pacijente s bubrežnom insuficijencijom preporučuje se smanjenje doze. Nakon primjene valaciklovir hidroklorida volonterima s CRF-om, prosječni poluvrijeme eliminacije aciklovira je oko 14 sati. Tijekom hemodijalize, poluživot aciklovira je oko 4 sata. Oko trećine aciklovira u tijelu uklanja se tijekom dijalize tijekom 4-satne sesije hemodijalize. Vidljiva razgradnja aciklovira u bolesnika s dijalizom bila je 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2, u usporedbi s 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 u zdravih dobrovoljaca.

Uključivanje jetre: Primanje hidroklorida pacijenata valaciklovir s umjerenim (biopsijom dokazano ciroze), ili teška (sa i bez ascitesa i biopsijom dokazano ciroza jetre), bolesti jetre pokazala je da je stopa, ali ne u mjeri u kojoj pretvaranje valaciklovira aciklovir smanjuje, a poluživot aciklovir ne mijenja. Kod bolesnika s cirozom ne preporuča se promjena doze.

HIV infekcija: U 9 ​​pacijenata s HIV-om i CD4 + stanica 3 koji su primili valaciklovir hidroklorid u dozi od 1 g četiri puta dnevno 30 dana, farmakokinetika valaciklovira i aciklovir ne razlikuje se od one koja je opažena kod zdravih dobrovoljaca.

gerijatrija: Nakon jedne doze od 1 grama valaciklovir hidroklorida gerijatrijskih zdravih dobrovoljaca poluživot aciklovira je 3.11 ± 0.51 sati u usporedbi s 2,91 ± 0,63 sati kod zdravih mladih dobrovoljaca. Farmakokinetika aciklovira nakon peroralne primjene pojedinačnih i višestrukih doza valaciklovir hidroklorida u gerijatrijskim dobrovoljcima promijenila se funkcijom bubrega. U gerijatrijskim bolesnicima može se zahtijevati smanjenje doze, ovisno o stanju bubrežne funkcije.

Pedijatrija: Farmakokinetika aciklovira procijenjena je u ukupno 98 pacijenata (1 mjesec do 3 godine i Mg 2+).

cimetidin: Cmah i AUC aciklovira nakon jedne doze valaciklovir hidroklorida (1 g) povećao se za 8%, odnosno 32%, nakon uzimanja jedne doze cimetidina (800 mg).

Cbmetidin plus probenecid: Cmah i AUC nakon jedne doze aciklovir valaciklovir hidroklorida (1 g) bio je povećan za 30% i 78%), odnosno, nakon primitka kombinaciju cimetidina i probenecida, uglavnom zbog smanjenja bubrežni klirens aciklovir.

digoksin: Farmakokinetiku digoksina nije utjecao a prima valaciklovir hidroklorid 1 g tri puta na dan, farmakokinetici nakon jedne doze aciklovirom valaciklovir hidroklorid (1 g) se ne mijenja dok se prima digoksin (2 dozama od 0,75 mg).

probenecid: Cmah i AUC aciklovira nakon jedne doze valaciklovir hidroklorida (1 g) povećao se za 22% i 49% nakon uzimanja probenecida (1 grama).

Tiazidni diuretici: Farmakokinetika aciklovira nakon jednokratne primjene valaciklovir hidroklorida (1 g) ostala je nepromijenjena istodobnom primjenom nekoliko doza tiazidnih diuretika.

Upozorenja za uporabu

Odrasli bolesnici:

Herpes simplex (herpes usne): Valaciklovirne tablete su dizajnirane da liječe herpes simplex (herpes usne). Učinkovitost valaciklovir hidroklorida, od razvoja kliničkih manifestacija herpes simplexa (npr. Papula, vezikula ili ulkusa) nije ustanovljena.

Genitalni herpes: Prva epizoda: Valaciklovirne tablete su naznačene za liječenje početnog razdoblja genitalnog herpesa kod odraslih imunokompetentnih osoba. Učinkovitost liječenja valaciklovir hidrokloridom 72 sata nakon pojave simptoma bolesti nije utvrđena.

Ponavljanje genitalnog herpesa: Valaciklovirne tablete su indicirane za liječenje recidiva genitalnog herpesa kod odraslih imunokompetentnih osoba. Učinkovitost liječenja valaciklovir hidrokloridom više od 24 sata nakon pojave simptoma nije utvrđena.

Suppressivna terapija genitalnog herpesa: Valaciklovirne tablete su naznačene za supresivnu terapiju kroničnih ponavljajućih epizoda genitalnog herpesa u imunokompetentnim bolesnicima i kod odraslih inficiranih HIV-om. Učinkovitost i sigurnost valaciklovir hidroklorida za suzbijanje genitalnog herpesa tijekom 1 godine u imunokompetentnim pacijentima i 6 mjeseci kod pacijenata s HIV-om nije utvrđeno.

Smanjenje rizika prijenosa genitalnog herpesa: Valaciklovirne tablete označene su kako bi se smanjio prijenos genitalnog herpesa u odraslih imunokompetentnih osoba. Nije utvrđena učinkovitost valaciklovir hidroklorida za smanjenje prijenosa genitalnog herpesa tijekom 8 mjeseci u neusklađenim parovima. Nije utvrđena učinkovitost valaciklovir hidroklorida radi smanjenja prijenosa genitalnog herpesa kod osoba s višestrukim partnerima i ne-heteroseksualnim parovima.

Šindre herpesa: Valaciklovirne tablete su naznačene za liječenje herpes zoster (šindre) u imunokompetentnim odraslim osobama. Učinkovitost valaciklovir hidroklorid kada se koristi više od 72 sata nakon osip početka, te učinkovitost i sigurnost valaciklovir hidroklorida nije utvrđena za liječenje herpes zoster.

primjena u pedijatrijska praksa:

Herpes simplex (herpes usne): Valaciklovirne tablete su indicirane za liječenje herpes simplexa (herpes usne) kod pedijatrijskih bolesnika od 12 godina i starijih. Učinkovitost valaciklovir hidroklorida nakon razvoja kliničkih manifestacija herpes simplexa (npr. Papula, vezikula ili ulkusa) nije utvrđena.

Piletina: Tablete valaciklovira su indicirane za liječenje varikele kod imunokompetentnih pedijatrijskih bolesnika od 2 godine i starijih. Liječenje valaciklovirnim tabletama treba započeti unutar 24 sata nakon pojave osipa.

ograničenja u primjena lijeka: Učinkovitost i sigurnost tableta valaciklovira nisu utvrđene u:

• Pacijenti s oslabljenim imunitetom, osim za suzbijanje genitalnog herpesa kod bolesnika s HIV-om zaraženih CD4 + stanica> 100 stanica / mm3.

• Pacijenti mlađi od 12 godina s herpes simplex (herpes usne).

• Pacijenti mlađi od 2 godine i preko 18 godina uz piletinu.

• Pacijenti mlađi od 18 godina s genitalnim herpesom.

• Pacijenti mlađi od 18 godina s herpes zosterom.

• Novorođenčad i dojenčad sa supresivnom terapijom za herpes simplex virus.

kontraindikacije

Valaciklovir hidroklorid je kontraindiciran kod bolesnika s klinički značajnim reakcijama preosjetljivosti (npr. Anafilaksije) na valaciklovir, aciklovir ili bilo koja komponenta lijeka.

Trudnoća i dojenje

Nije bilo relevantnih i dobro kontroliranih studija valaciklovir hidroklorida ili aciklovira u trudnica. Na temelju potencijalnog registra trudnica u 749 trudnica, ukupna razina porođaja u djece koja su izložena intra-uterinskom acikloviru je ista kao kod dojenčadi u općoj populaciji. Valaciklovir hidroklorid treba koristiti tijekom trudnoće samo ako potencijalna korist opravdava potencijalni rizik za fetus.

Obećavajući epidemiološki registar uporabe aciklovira tijekom trudnoće ustanovljen je 1984. godine i završen u travnju 1999. godine. Uključeno je 749 trudnica koje su podvrgnute sistemskom primanju aciklovira tijekom prvog tromjesečja trudnoće, a zabilježeno je 756 rezultata. Pojava kongenitalnih defekata približno je ista u općoj populaciji. Međutim, mala veličina registra nije dovoljna za procjenu rizika za manje uobičajene defekte ili za prepoznavanje kao pouzdanih i zaključnih zaključaka o sigurnosti aciklovira u trudnica i njihovim razvojnim embrijima.

Kada je testiran na životinjama, nije otkriven teratogeni učinak lijeka.

Aksiklovir, glavni metaboliti valaciklovira, izlučuje se u majčinom mlijeku. Nakon što je valaciklovir primijenjen oralno u dozi od 500 mg Ca Aksiklovir u majčinom mlijeku u 0,5-2,3 puta (prosječno 1,4 puta) premašio je odgovarajuću koncentraciju u krvi majke. Omjer AUC aciklovira u majčinom mlijeku u AUC aciklovira u majčini plazmi bio je 1,4-2,6 (2,2 prosječno). Prosječna koncentracija aciklovira u majčinom mlijeku je 2,24 μg / ml. Pri imenovanju majke laktije valaciklovir u doza od 500 mg dvaput dnevno, dijete će podvrgnuti istom učinku aciklovira kao kod unosa u dozi od oko 0.61 mg / kg / dan. Valaciklovir u nepromijenjenom obliku nije određen u krvi i majčinom mlijeku majke ili urina djeteta. Valaciklovir treba dati pažljivim ženama, samo ako je to potrebno.

Doziranje i administracija

Valaciklovirne tablete mogu se uzimati bez uzimanja uzimanja hrane.

Valaciklovir oralna suspenzija (25 mg / ml i 50 mg / ml) može se pripraviti iz tableta valaciklovira 500 mg za upotrebu u pedijatrijskih bolesnika za koje kruti oblik doziranja nije prikladan.

Doziranje za odrasle:

Herpes simplex (herpes usne): Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za liječenje herpes simplexa je 2 grama dva puta dnevno tijekom 1 dana u intervalima od 12 sati. Terapiju treba započeti što je prije moguće s pojavom znakova herpesa (npr. Trnci, svrbež ili gori).

Genitalni herpes: Prva epizoda: Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za liječenje početnog razdoblja genitalnog herpesa je 1 gram dva puta dnevno tijekom 10 dana. Terapija je najučinkovitija kada se primjenjuje unutar 48 sati od nastupa znakova i simptoma bolesti. Ponavljajuće epizode: Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za liječenje recidivnog genitalnog herpesa je 500 mg dva puta dnevno tijekom 3 dana. Liječenje treba početi od prvog znaka bolesti. Suppressivna terapija: Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za kroničnu supresivnu terapiju za rekurentne genitalne herpesa je 1 gram jednom dnevno u bolesnika s normalnom imunološkom funkcijom. U bolesnika koji imaju povijest ne više od 9 relapsa godišnje, alternativna doza je 500 mg jednom dnevno.

U HIV inficiranim pacijentima s CD4 + stanicama ≥100 stanica / mm3, preporučena doza za valaciklovir hidroklorid u kroničnoj terapiji potiskuje povratne genitalnog herpesa je 500 mg dva puta dnevno.

Smanjenje rizika prijenosa: Preporučena doza valaciklovir hidroklorida kako bi se smanjio prijenos genitalnog herpesa u bolesnika koji imaju povijest ne više od 9 relapsova godišnje je 500 mg jednom dnevno za partnera.

Herpes zoster: Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za liječenje herpes zostera je 1 grama 3 puta dnevno tijekom 7 dana. Terapiju treba započeti što je prije moguće s pojavom znakova ili simptoma herpes zoster i najučinkovitiji je kada započne unutar 48 sati od pojave osipa.

Doziranje u pedijatrijskoj praksi:

Herpes simplex (herpes usne): Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za liječenje herpesa kod djece od 12 godina i starijih iznosi 2 grama dva puta dnevno tijekom 1 dana u intervalima od 12 sati. Terapiju treba započeti čim prije s pojavom znakova herpes simplexa (na primjer, probadanje, svrbež ili pečenje).

Piletina: Preporučena doza valaciklovir hidroklorida za liječenje varikele kod imunokompetentnih pedijatrijskih bolesnika od 2 do 18 godina iznosi 20 mg / kg 3 puta na dan tijekom 5 dana. Ukupna doza ne smije biti veća od 1 grama kada se uzima 3 puta dnevno. Terapiju treba započeti što je prije moguće s pojavom znakova ili simptoma bolesti.

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom:

Preporuke za doziranje za odrasle pacijente s smanjenom funkcijom bubrega prikazane su u tablici 3 (preporuke nisu prikladne za upotrebu valaciklovir hidroklorida kod pedijatrijskih bolesnika s klirensom kreatinina 2).

Tablica 3.

Preporuke za doziranje valaciklovir hidroklorida za odrasle bolesnike s bubrežnom insuficijencijom

Valaciklovir - opis tableta, pregleda i kontraindikacija

Valaciklovir je lijek za herpes, analogni aciklovir. Lijek se otpušta u tabletama. Režim lijekova može se naći u uputama lijeka. Kako liječiti herpes s valaciklovirom? A koje su analoge koje proizvodi farmaceutska industrija?

Valaciklovir - sastav i djelovanje

Sastav tableta uključuje valaciklovir hidroklorid (valaciklovir) i pomoćne tvari - celuloza, škrob, ricinusovo ulje, kemijski spojevi - titanijev dioksid, polisorbat, polietilen glikol. Pomoćne komponente daju pripravak s tabletnim oblikom, jednolikom konzistencijom i bojom.

U humanoj jetri, valaciklovir se pretvara u aciklovir (tvar s specifičnim antivirusnim učinkom protiv herpesa od 1. do 6. tipa). Nakon transformacije, on inhibira i zaustavlja umnožavanje virusa. Djelovanje aciklovira je specifično, ne dodiruje zdrave stanice, ali samo oni koji su zaraženi uništavaju ih.

Virusi nemaju vlastite stanice. Ugrađeni su u DNK stanice domaćina (čovjeka) i koriste svoju strukturu za vlastitu reprodukciju. Inficirana ljudska stanica prestaje obavljati svoje funkcije i postaje tvornica za proizvodnju stranih stanica. Stoga se herpes naziva intracelularni parazit. Za reprodukciju, treba mu "majstor", čiji će vitalni sokovi koristiti.

Zbog uvođenja u živote s virusima teško je boriti se, potrebno je uništiti stanice vlastitog organizma. Specifično djelovanje aciklovira - uništava samo zaražene stanice. Ugrađena je u DNA stanice (u stvari - već DNA virusa) i zaustavlja sintezu novih virusa. Kao rezultat toga, novi osip prestaje izgledati, iscjeljenje rane se ubrzava, kora isušuju.

Primjena lijeka

Valaciklovir se koristi kao medicinski i preventivno sredstvo. Djelotvoran je za liječenje bolesti uzrokovanih virusima herpesa (od prve do šestog tipa), no češće se koristi za prva tri tipa virusa - oralni, genitalni i zoster (vjetrenjača). Upute za uporabu preporučuju liječenje valaciklovrom u slijedećim bolestima:

  • Labialni ili oralni herpes (HSV-1, čiji su nositelji 95% svjetske populacije).
  • Genitalni ili genitalni herpes (HSV-2) - liječenje valaciklovrom može smanjiti učestalost recidiva i smanjiti vjerojatnost zaraze tijekom spolnog odnosa. I vjerojatnost prijenosa genitalnog herpesa na seksualni partner.
  • Šindre (HSV-3, koja je također zaražena 95% populacije) - liječenje valaciklovirom smanjuje bol, sprečava relapuse i komplikacije u obliku postherpetičke neuralgije.

Korištenje valaciklovira može zaustaviti razvoj bolesti - smanjiti opseg osipa i smanjiti temperaturu. Kada primarna infekcija - ubrzati oporavak. Pri prenošenju - za smanjenje učestalosti recidiva.

Pri rano zaprimljenoj pripremi moguće je zaustaviti bolest bez pojave naknadnih znakova (za tu svrhu potrebno je koristiti šokne doze sredstava na prve znakove bolesti - peckanje, crvenilo, svrbež).

Nadalje, valaciklovir se koristi za transplantaciju organa u kompleksnoj terapiji kako bi se smanjila vjerojatnost njihova odbacivanja.

Doziranje i vrijeme liječenja

1 tableta može sadržavati 250, 500 ili 1000 mg valaciklovir. Kada se tretira valaciklovirom, jedna doza lijeka varira od 250 mg do 2 g (ovisno o stupnju razvoja bolesti, dobi osobe i vremenu početka liječenja). Većina herpes tretmana u odraslih osoba koristi dozu od 500 mg. Stoga je valaciklovir 500 najpopularniji tabletni oblik lijeka. Kako se valaciklovir koristi za liječenje različitih vrsta herpesa?

Liječenje oralnih / genitalnih herpesa

Liječenje herpesa 1 i 2 tipa (oralni i genitalni) ovisi o tome je li primarna infekcija ili recidiv. Kod primarne infekcije jedna doza je veća - 1 g svaka, uzeta 2 puta dnevno. S relapsa, jedna doza je smanjena na 500 mg lijeka (također 2 puta dnevno). Vrijeme liječenja ovisi o reakciji tijela i može trajati 3 ili 5 dana.

Gornja shema tretmana je standardna, njegov učinak nije uvijek učinkovit. Takav režim liječenja se koristi kada se pojave osip. Ako počnete liječiti ranije (s prvim znakovima spaljivanja, svrbeža i nelagode na koži), bolje je koristiti drugu shemu uzimanja lijeka. Zatim možete potpuno spriječiti osip.

Savjet: shema uzimanja lijeka na prve znakove bolesti - doza šoka (2 g) prvog dana bolesti, dva puta, s intervalom od 12 sati.

Liječenje herpes zosterom

Liječenje šindrirajućeg virusa (HSV-3 ili Zoster) zahtijeva veću dozu lijeka nego liječenje HSV-1 i 2. Standardna shema za herpes zoster je 1000 mg (1 ili 2 tablete, ovisno o obliku otpuštanja) valaciklovir tri puta na dan tjedan dana (šindre - uvijek povratak, Naziva se akutni oblik infekcije ove vrste varičela).

Profilaktički tretman

Za prevenciju recidiva, valaciklovir je pijan 500 mg na dan. Tako je moguće podijeliti dnevnu dozu u dva prijemna jela, da se koriste ujutro i navečer na tableti od 250 mg. Trajanje preventivnog liječenja je nekoliko mjeseci (tri, četiri i više - do godinu dana).

Nuspojava

Uzimanje lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

  1. glavobolje (u 15% slučajeva);
  2. mučnina (prema medicinskim istraživanjima, ne više od 8% onih koji su liječeni valaciklovrom);
  3. povremeno promatrati vremensko oštećenje vida (samo 3% ljudi).

Lijek se razdio u jetri i izlučuje kroz bubrege. Osobe s bubrežnim bolestima, koje su bolesne s jetrom, trebaju uzeti manje doze lijeka (kako ne bi preopteretile oboljelog organa, a ne pogoršati njegovo stanje).

Valaciklovir je relativno novi lijek. Stoga, još uvijek nije proveden dovoljan broj medicinskih studija i učinak lijeka na organizam djeteta nije razjašnjen. Općenito, ima antivirusni učinak. Prema istraživanjima, on tretira djecu na isti način kao i odrasli. Ali zbog nedostatka kliničkih istraživanja Liječnici ne propisuju valaciklovir djetetu mlađoj od 12 godina. Medicinski upute se pozivaju da nominiraju valaciklovir za liječenje djece iznad 12 godina je samo za određene indikacije (radi sprječavanja citomegalovirusom (jedan od vrste herpes), a za sprečavanje odbacivanja organa nakon transplantacije).

Lijekovi s aktivnim sastojkom - valaciklovir

Valaciklovir je aktivni sastojak. To je dio raznih lijekova (različitih proizvođača):

  • Valaciclovir i Valcicon (proizvođač - Rusija) - tablete 500 mg. Valaciklovir može biti u većoj koncentraciji od 1000 mg.
  • Valavir (Ukrajina) - tablete od 500 mg.
  • Vairova, Virdel, Valmik (pripravci indijske proizvodnje) - tablete od 500 mg, Valmic također može biti 250 mg.
  • Valaciclovir kanon (Kineski valaciklovir) - tablete od 500 mg.
  • Valvira (preparat proizveden na Islandu) - tablete u dvije doze - 500 mg i 1000 mg svaka.
  • valtrex (valaciklovir iz Poljske) - 500 mg tablete.

Cijena tih lijekova može se razlikovati za nekoliko puta. U ovom slučaju, aktivna tvar u njima je jedna, pa stoga terapeutski učinak u liječenju herpesa je isti. Tablete različitih proizvođača razlikuju se od dodatnih komponenti za vezivanje, pomoćnih tvari, ambalaže i cijene.

Analozi lijekova

Valaciklovir je jedan od generika aciklovira. Osim njega, postoje još dva lijekova su analozi aciklovira - to je penciklovir i famciklovir. Također se koriste za liječenje herpesnih infekcija, te su učinkovitije i brze djelovanje. Cijena penciklovira i famciklovira veća je.

Potreba za sintetizacijom novih antivirusnih lijekova pojavila se nekoliko godina nakon što je aciklovir bio dobiven. Ovo je prvi specifičan lijek protiv herpesa. Također se koristi u medicini, ali se razlikuje niža učinkovitost. Ima najpovoljniju cijenu i zato uživa dobro zasluženu potražnju od kupaca ljekarne. Liječenje aciklovirom je najučinkovitiji kod primarne primjene. Kada se ponavlja liječenje, ima manje primjetan učinak.

Osim toga, lijek ima brojne nedostatke. Na primjer, mali postotak bioraspoloživosti - količina tvari koja zapravo ulazi u krv i blokira herpes (sve ostalo se izlučuje kroz bubrege i crijeva). Stoga je bilo potrebno sintetizirati nove, poboljšane lijekove.

Famciklovir - analogni valaciklovir

Valaciklovir, famciklovir - analozi. To su tablete koje su učinkovitije od aciklovira (bolje se apsorbiraju u krv i imaju duže djelovanje). Famciklovir je karakteriziran najvišom biološkom raspoloživosti - 77-80% aktivne tvari ulazi u krvotok. Ova koncentracija je postignuta nakon 45 minuta nakon uzimanja lijeka (za razliku od aciklovira, koja doseže maksimalnu koncentraciju tek nakon 2 sata). Zbog toga famciklovir je najučinkovitiji i brzi lijek za herpes.

Ovaj lijek se razlikuje po visokoj cijeni (među ostalim lijekovima protiv herpesa), pa je tako uzeti u teškim slučajevima - s čestim recidivima infekcije ili s herpes zosterom. Ova vrsta infekcije karakterizira visoka pobola i dugo komplikacije (bol traje nekoliko tjedana na mjestu ozdravljenih rana i erupcija).

Pripravci koji sadrže glavni aktivni sastojak famciklovir su:

  • Famvir (proizveden u Švicarskoj) - tablete od 125, 250 i 500 mg.
  • Famciklovir-teva (lijek iz Izraela) - tablete od 125, 250 ili 500 mg.

Za liječenje herpesne infekcije famciklovir propisan je sljedećom shemom:

  • Kada herpes zoster (kozjak kozice) - tri puta dnevno za 250 mg lijeka, tijek liječenja je 7 dana.
  • Kada komplicira herpes zoster (postherpetic neuralgia) - 500 mg, tri puta dnevno, tijekom 7 dana.
  • Kada je primarna bolest genitalni ili oralni herpes - iste doze (250 mg), ali tijek liječenja je manji - 5 dana. Uzmi tri puta dnevno.
  • Uz relapsu genitalnog ili oralnog herpesa, doza i broj doza je manje - 125 mg jednom dnevno, 5 dana.
  • Za preventivne svrhe smanjiti broj relapsa - minimalna doza je 250 mg dnevno za mjesec dana.

Uz standardni režim liječenja moguće je primijeniti dozu od 1500 mg lijeka prvog dana liječenja bolesti, ako se pronađu prvi znakovi (spaljivanje, crvenilo na mjestu budućeg mjehura).

Acyclovir ili valacyclovir

Koja je razlika između dva slična lijeka - aciklovir i valaciklovir? Acyclovir - ima malu biodostupnost. To je samo 15-30%. To znači to ne više od 30% uzete supstance uđe u krv i protivi viruse.

Povećanje biodostupnosti lijeka, masti i kreme s aciklovirom. U tom slučaju količina aciklovira koja ulazi u tkivo može doseći 45-50%, ali samo lokalno (u zonama u kojima se mast primjenjuje).

Najveća koncentracija aktivnog lijeka događa se 2 sata nakon što tableta ulazi u želudac. To znači da djelovanje lijeka započinje najranije prije određenog vremena.

Valaciklovir - ima veću biodostupnost (55-60%). Istodobno, visoki postotak aktivne supstance u krvi osigurava se oralnom primjenom lijeka (tableta). Valaciklovir se oslobađa samo u obliku tableta.

Napomena: valaciklovir je ne samo biološki dostupan već i dugotrajniji. Zbog toga lijek treba uzimati samo dva puta dnevno. U složenim slučajevima (ili s herpes zosterom) uzimaju se češće - tri puta dnevno.

Valaciklovir - lijek za liječenje oralnih, genitalnih i zosterovih herpesa. Sprječava recidivi, komplikacije i pomaže u bržem izlječenju pojave bubrežnih oštećenja. To je moderan učinkovit i vrlo pristupačan tretman za herpes.

Recenzije o drogama

Prema ljudima koji su tretirali herpetički osip s valaciklovirom, to je prosječni lijek između jeftinog aciklovira i skuplje famvir. Valaciklovir je nešto skuplji od aciklovira. Ali istodobno - to je učinkovitije i bolje liječi ne samo jednostavne osip, već i herpes zoster.

Statistika recenzije su kako slijedi:

  1. Lijek je dostupan u ljekarnama (može se kupiti u većini ljekarni);
  2. Nuspojave vjerojatno nisu rijetke;
  3. Prosječna učinkovitost;
  4. Odgovarajući omjer cijene i kvalitete;
  5. Preporuči drogu prijateljima će biti 60% onih koji su bili liječeni ovim lijekom.
  1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex je propisan za liječenje genitalnog herpesa odmah u velikoj dozi (tri puta na dan za 1 g). Sljedećeg dana bilo je ozbiljnih bolova u leđima i proljeva. Moji bubrezi su zdravi. Vjerojatno ne možete započeti odmah s velikim dozama lijeka, morate biti sigurni da vaše tijelo neće reagirati na nju kao što je moja.

    Andrey, Rostov-on-Don: Valtrex i famvir manje su toksični za jetru od aciklovira. Skupa su, ali moja je jetra skuplja. Potrebno je periodično liječiti zbog rekurencije herpesa. Stoga je bolje preplatiti i biti sigurni da neće biti komplikacija na strani ili nešto drugo.

    Orina, Vanadzor: Zbog Valavra, spasenje. Imenovao je ili imenovao infekticist, trpio herpetički osip godinama s promjenjivim uspjehom - koji prolazi ili se odvija, ponovno se pojavljuje. Općenito, to mi je pomoglo, iako skupo, želio bih biti jeftiniji.

    Sergej, Khabarovsk: Valavir je imenovao liječnik. Herpes se pojavio u kutu usana. Ne pate od čestih herpesa, ali to se događa. Vezikele su prošle gotovo tri dana kasnije (ostalo je ružičasto mjesto). To se svidi - obično traje duže. Nije bilo alergije.

    Sve informacije su dostavljene samo u informativne svrhe. I nije instrukcija za samozastupanje. Ako se ne osjećate dobro, posavjetujte se s liječnikom.