Injekcije iz herpesa: antivirusne i imunomodulirajuće injekcije

Simptomi

Injekcije od herpesa potrebne su samo u slučajevima opsežne ili često povratne infekcije. Obično se to stanje događa kada u akutnoj fazi ne postoji liječenje bolesti ili dovoljno smanjena imunost uzrokovana nezdravim ritmom života, presađivanjem koštane srži ili drugim virusima (npr. HIV).

Injekcija anti herpesnih lijekova treba izvoditi isključivo na recept liječnika koji je proučavao potpunu anamnezu pacijenta. Izbor lijekova temelji se na stanju bolesnika i drugim osobinama. Korištenje takvih ozbiljnih sredstava bez savjetovanja s liječnikom može značajno pogoršati situaciju.

Liječenje herpesa s injekcijama može biti antivirusno, imunomodulatorsko ili kombinirano. Adekvatna terapija će odgoditi recidiv za 3-5 godina (uzimajući u obzir zdrav stil života pacijenta). Kako bi produžili razdoblje opraštanja, preporučuje se godišnja profilaksa s neinjektivnim sredstvima.

Antivirusne injekcije iz herpesa

Pripreme ove skupine podijeljene su u dvije vrste - biljke i temelje se na acikloviru. Neki djeluju na simptomatologiji bolesti, tupim ga i pretvaraju u remisiju, dok su drugi - prodrijeti u zaražene stanice i blokira njihovu proliferaciju i aktivnosti na razini DNA (tzv kemoterapiju..).

Najčešće korišteni lijekovi su:

Ovi lijekovi suprimiraju aktivnost stanica inficiranih herpesom umetanjem u njihovu DNK. Zdrave stanice ne utječu. Izbor određenog lijeka ovisi o prisutnosti ili odsutnosti otpornosti virusa na njega i anamneze pacijenta. Sve tvari se izdaju u obliku razrijeđenih prašaka za otopinu za injekcije od 250 i 500 mg.

Pravila za uporabu aciklovira i njegovih analoga (Zovirax, Gerpevir):

  1. Svaka 250 mg praška se razrijedi u 10 ml sterilne vode ili otopini 0,9% natrij klorida. Doda se 40 ml otapala u nastalu otopinu.
  2. Doziranje za odrasle i djecu iznad 12 godina - 5 mg / kg težine bolesnika. Djeci mlađeg doba smanjuju se dozu za pola. Do 3 mjeseca se ne preporuča uporaba lijeka.
  3. Ako pacijent ima meningoencefalitis uzrokovan herpesom, doziranje se povećava na 10 mg / kg.
  4. Maksimalna dnevna doza je 30 mg / kg.
  5. Periodicnost injekcija - svakih 8 sati tri puta dnevno.
  6. Lijek se primjenjuje kapanjem, koji traje najmanje sat vremena.
  7. Obično terapija traje 5-7 dana, ponekad je produljena još 3 dana.
  8. Ako pacijent ima izraženu imunodeficijenciju, terapeutski tečaj traje mjesec dana, nakon čega se prebacuju na tablete.

Upotreba valaciklovira. Točna doza je propisana od strane liječnika, ali obično 450 mg jednom ili dva puta dnevno. Djeca do 12 godina su kontraindicirana. Liječenje traje manje vremena nego kod aciklovira.

Upute za uporabu Ganciclovir:

  1. Potrebna doza tvari se iz bočice i pomiješa sa 100 ml infuzijske otopine.
  2. Lijek se primjenjuje intravenozno, slično kao acyclovir (sporo).
  3. Doziranje odrasle osobe - 5 mg / kg, s otkazivanjem bubrega - 2,5 mg / kg.
  4. Lijek se daje dva puta dnevno u jednakim vremenskim intervalima (12 sati).
  5. Trajanje liječenja - 2-3 tjedna.
  6. Ako se Ganciclovir propisuje kao terapija održavanja (s teškom imunodeficijencijom), uzima se 5 mg / kg dnevno ili 6 u dvodnevnim intervalima svakih 5 dana.
  7. Pacijent treba uzeti puno vode.

Preporuke za primjenu Panavir:

  1. Panavir nije potrebno razrijediti - prodaje se u ampulama od 200 ml, što je preporučena doza za odrasle. Lijek se daje polagano, intravenski.
  2. Tečaj - dvije injekcije, jaz između kojih je 1-2 dana.
  3. Ako je potrebno, terapija se ponavlja mjesec dana kasnije.
  4. Herpetička infekcija kod osoba s reumatoidnim artritisom se tretira duže - potrebno je 5 injekcija u istim intervalima. Ponavljanje tečaja je moguće nakon 2 mjeseca.
  5. Pacijenti od 12-18 godina propisani su zaustavljeni dozu. Djeca mlađa od lijeka su kontraindicirana.

imunomodulatori

Acyclovir i svi njegovi derivati, kao i biljni pripravci (Panavir), ne mogu pouzdano suzbiti herpes virus. Oni oslobađaju simptome, "zaliječu" infekciju, ali samo privremeno. Relapsa se ne može izbjeći, ali pojam njezina izgleda može biti odgođen ako imunološki sustav dobije poticaj za rad.

Stoga se koriste posljednjih 20 godina u liječenju herpes imunomodulatori. Ti lijekovi propisuju se nakon antivirusnih lijekova radi obnove prirodne obrane tijela, čime se blokira mogućnost njezine aktivacije.

U praksi se češće koriste sljedeće injekcije imunomodulatora:

tsikloferon To je široko rasprostranjeno sredstvo koje brzo porazi herpes virus. Terapijska shema: intramuskularna ili intravenozna injekcija od 2-4 ml lijeka 10 puta - u prva dva dana bez prekida, 3. injekcija 4. dana, još dva injekcija svaka 2 dana. Preostale 4 injekcije se provode u intervalima od 3 dana. Ukupno, u roku od 23 dana pacijent prima 2,5-5 g lijeka.

leukinferon - lijek na temelju interferona. Propisana doza je razrijeđena u natrijevom kloridu 0,9% (50 ml). U prosjeku, 1-3 milijuna IU se preporučuje za pacijente, na početku liječenja svakodnevno, kada bolest prestane - u razmacima od 1-3 dana. Tečaj traje 2-3 tjedna (10-15 injekcija).

neovir - s akutnim oblikom herpesa propisano je 250-500 mg lijekova dnevno tijekom 3 dana, a zatim još 3 injekcije s pauzom u dva dana. Potporna terapija za teške imunodeficijencije - 1 injekcija 250 mg jednom tjedno četiri puta, a zatim pauza za mjesec dana.

polyoxidonium- domaći lijek bez analoga, učinkovit čak i uz virus otpora acikloviru. Odrasli obično propisuju 6 ​​mg lijeka intramuskularno ili kapaju svaki dan 3 dana, a zatim 2 do 7 injekcija svaki drugi dan. S herpesom koji se javlja, istu dozu lijeka primjenjuje se 10 puta dnevno u kombinaciji s antivirusnim lijekovima.

Isto tako, kada su liječnici propisuju herpes i druge imunomodulatori - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, komedoni, IFN, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Sve informacije su dostavljene samo u informativne svrhe. I nije instrukcija za samozastupanje. Ako se ne osjećate dobro, posavjetujte se s liječnikom.

Aciklovir (aciklovir)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Latinski naziv tvari Acyclovir

Kemijski naziv

2-amino-l, 9-dihidro-9 - [(2-hidroksietoksi) metil] -6H-purin-6-on (kao natrijeva sol)

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Acyclovir

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Acyclovir

Acyclovir - bijeli kristalni prah, maksimalna topljivost u vodi (na 37 ° C) 2.5 mg / ml, molekulska masa 225.21. Natrijeva aciklirna sol - maksimalna topljivost u vodi (pri 25 ° C) prelazi 100 mg / ml, molekulska masa 247,19; pripremljena otopina (50 mg / ml) ima pH od oko 11.

farmakologija

To je sintetički analog purinskih nukleozida. Nakon unosa inficirane stanice koje sadrže virusne timidin kinazu, aciklovir se fosforilira i prevede u aciklovir monofosfata koji utječu stanica guanilatkinazy prevodi u difosfat i zatim se pod djelovanjem staničnih enzima više od - trifosfat. Aciklovir trifosfat reagira s virusna DNK polimeraza je uključen u lancu virusnu DNA, uzrokujući prekid lanca i blokira daljnje replikaciju viralne DNA bez oštećivanja stanica domaćina.

Akclovir inhibira in vitro i in vivo replikacija humanih herpesvirusa, uključujući sljedeće (navedene redoslijedom smanjenja antivirusne aktivnosti aciklovira u kulturi stanica): virus Herpes simplex 1 i 2 vrste, virus Varicella zoster, Epstein-Barr virus i CMV.

S dugogodišnjim liječenjem ili ponovljenom primjenom aciklovira u bolesnika s teškom imunodeficijencijom, razvoj virusa Herpes simplex i Varicella zoster do aciklovira. U većini kliničkih izolata su dobivene od bolesnika otpornih na aciklovir, detektira relativan timidin kinazu deficiency virus ili narušavanje strukture virusne timidin kinaza ili DNA polimeraze.

S herpesom sprečava stvaranje novih elemenata osipa, smanjuje vjerojatnost kožne diseminacije i komplikacija visceralnih, ubrzava stvaranje korica, smanjuje bol u akutnoj fazi herpes zoster. Ima imunostimulirajući učinak.

Kada se gutanje djelomično apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, bioraspoloživost - 20% (15-30%), ne ovisi o obliku doziranja, smanjuje se s povećanjem doze; hrana nema značajan utjecaj na apsorpciju aciklovira. Nakon oralne primjene 200 mg aciklovira svakih 4 sata u odraslih, prosječne ravnotežne vrijednosti Cmaksimum - 0,7 ug / ml i Cmin 0.4 ug / ml; Tmaksimum - 1,5-2 sata.

Nakon IV infuzije prosječnih odraslih vrijednosti Cmaksimum 1 sat nakon infuzije u dozi od 2,5; 5 i 10 mg / kg su bili 5,1; 9,8 i 20,7 μg / ml. Cmin 7 sati nakon infuzije bilo je 0,5; 0,7 i 2,3 ug / ml. U djece starijoj od 1 godine, vrijednost Cmaksimum i Cmin kada se primjenjuju u dozi od 250 i 500 mg / m2, bili su slični onima u odraslih u dozama od 5 i 10 mg / kg. U novorođenčadi i dojenčadi mlađoj od 3 mjeseca aciklovir je primijenjen u dozi od 10 mg / kg IV kapljica tijekom 1 sata svakih 8 sati Cmaksimum bio je 13,8 ug / ml), Cmin 2,3 ug / ml.

Vezanje na proteine ​​je nisko (9-33%). Prolazi kroz BBB, barijeru, on se nalazi u mlijeku (u dozi od 1 g / dan oralno s majčinom mlijeku na dijete dobiva 0,3 mg / kg). Te u organima, tkivima i tkivnim tekućinama, uključujući mozak, bubrega, jetre, pluća, očnu vodicu, suzna tekućina, crijeva, mišića, slezene, maternice, sluznice i tajnu vagine, sjeme, cerebrospinalna tekućina, sadržaj herpetička vezikula, Najveće koncentracije nalaze se u bubrezima, jetri i crijevima. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je 50% od onog u krvnoj plazmi. On metabolizira u jetri djelovanjem alkoholnog i aldehida i, u manjoj mjeri, aldehid oksidaze u neaktivne metabolita. Metabolizam aciklovira nije povezan s enzimima citokroma P450.

Glavni način eliminacije je kroz bubrege kroz glomerularnu filtraciju i tubularnu sekreciju. Kada se unese nepromijenjeno, oko 14% se povuče, uz intravenoznu primjenu - 45-79%. Glavni metabolit pronađen u mokraći je 9-karboksimetoksimetilgvanin. Udio glavnog metabolita je do 14% (s normalnom funkcijom bubrega). Manje od 2% se izlučuje izmetom, određuju se tragovi u izdahnutom zraku.

T1/2 kada se daje oralno u odraslih - 2,5-3,3 sata1/2 kada je u uvodu: u odraslih - 2,9 sati, u djece i adolescenata od 1 do 18 godina - 2,6 sati, kod djece mlađe od 3 mjeseca - 3,8 sati (s IV ubrizgavanjem 10 kapi mg / kg 1 sat 3 puta dnevno). U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega T1/2 - 19,5 h, tijekom hemodijalize - 5,7 h, kontinuirano ambulantni peritonealna dijaliza. - 14-18 h u jednoj sesiji hemodijalizom 6 sati koncentracija aciklovira u plazmi manji od 60%, s peritonealnu dijalizu vrijeme aciklovira značajno se ne mijenja.

Kada se nanese na zahvaćenu kožu (na primjer s herpes zosterom), apsorpcija je umjerena; u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, koncentracije u serumu do 0,28 μg / ml, s disfunkcijom bubrega do 0,78 μg / ml. Izlučuje ga bubrezi (otprilike 9% dnevne doze).

Pomast oko oka lako prodire u epitel u rožnici i stvara terapeutsku koncentraciju u tekućini za oči.

Karcinogenost, mutagenost, učinci na plodnost, teratogenost

U štakora i miševa koji su imali životni vijek aciklovira u dozama do 450 mg / kg / dan kroz želučanu cijev (s vrijednostima Cmaksimum bili su veći od onih promatranih kod ljudi u 3-6 puta u miševa i 1-2 puta kod štakora), nije bilo kancerogenog učinka.

Aksiklovir je pokazao mutageni učinak u nekim testovima: od 16 in vivo i in vitro testovi za toksičnost gena acyclovir rezultati 5 testova bili su pozitivni.

Aciklovir nije imao učinka na plodnost u miševa i reprodukcije je u dozama u 450 mg / kg / dan u štakora p / doza od 50 mg / kg / dan, razine u plazmi bile su 9-18 puta veći ( u miševa) ili 8-15 puta veći (kod štakora) nego kod ljudi. Pri najvišoj dozi (50 mg / kg / dan n / k) kod štakora i kunića (razina u plazmi bila 11-22 ili 16-31, kao čovjeku) uspostavljen implantacija učinkovitost redukcije.

Teratogenost. Aciklovir nije teratogeni djelovanje kada se primjenjuje u razdoblju organogenezu miševa (450 mg / kg / dan, oralno), zečeva (50 mg / kg / d, p i / / u) i standardnom testu u štakora (50 mg kg / dan, sc).

Studije kancerogenosti aciklovira u vanjskoj primjeni nisu provedene.

Kod ljudske spermatogeneze, motilitet ili morfologija spermija nije zabilježena. Ipak, visoke doze su aciklovir - 80 ili 320 mg / kg / dan intraperitonealno u štakora, kao i 100 ili 200 mg / kg / dan / pasa - inducirana atrofija testisa i aspermatogenez. Kod intravenozne primjene aciklovira kod pasa nisu primjećene abnormalnosti kod testisa u dozi od 50 mg / kg / dan tijekom 1 mjeseca ili 60 mg / kg / danu tijekom jedne godine.

Primjena tvari Acyclovir

Za sustavnu uporabu: primarnih i povratnih infekcija kože i sluznica uzrokovanih herpes simplex virus tip 1 (i 2), uključujući genitalni herpes, herpes lezija kod pacijenata sa imunodeficijencije (liječenje i prevenciju); šindre, piletina.

Za vanjsku uporabu: herpes simplex koža i sluznice, genitalni herpes (primarni i ponavljajući); lokalizirane šindre (pomoćno liječenje).

Za lokalnu primjenu u oftalmologiji: herpetički keratitis.

kontraindikacije

Preosjetljivost na aciklovir ili valaciklovir.

Ograničenja upotrebe

S IV uvodom: dehidracije, bubrežne insuficijencije (rizik od nefrotoksičnog djelovanja), neuroloških poremećaja ili neuroloških reakcija na uporabu citotoksičnih lijekova, uklj. u anamnezi.

Ako gutanja: dehidracija, zatajenje bubrega.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Trudnoća. Možda, ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (ne provode se adekvatne i strogo kontrolirane studije o sigurnosti uporabe trudnica). Aksiklovir prolazi kroz posteljicu. Podaci o ishodu trudnoće u žena koji su uzimali aciklovir sustavno djelovanje u prvom tromjesečju trudnoće nisu pokazali porast broja kongenitalnih malformacija kod djece u usporedbi s općom populacijom. Budući da je mali broj žena uključen u nadzor, nemoguće je napraviti pouzdane i jasne zaključke o sigurnosti aciklovira tijekom trudnoće.

Dojenje. Aciklovir prodire u majčino mlijeko. Nakon uzimanja aciklovira oralno, određeno je u majčinom mlijeku u koncentracijama čiji je omjer koncentracije u plazmi 0,6-1,4. Kod takvih koncentracija u majčinom mlijeku, dojene bebe mogu primiti aciklovir u dozi od 0,3 mg / kg / dan. S obzirom na to, aciklovir treba dati pažljivim ženama, samo ako je to potrebno.

Nuspojave tvari Acyclovir

Sustavnom primjenom:

Na dijelu probavnog sustava: s iv uvodom - anoreksija, mučnina i / ili povraćanje; kada se uzimaju oralno - mučninu i / ili povraćanje, proljev, bol u trbuhu.

Od živčanog sustava: s iv uvodom - vrtoglavica, znakovi encefalopatiju (zbunjenost, halucinacije, konvulzije, drhtanje, koma), delirij, depresije ili psihoze (neurološki poremećaji obično vidljive kod bolesnika s predisponiranosti uvjetima); kada se uzimaju oralno - slabost, glavobolja, vrtoglavica, uznemirenost, pospanost.

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi: s iv uvodom - Anemija, neutropenija / neutrofilija, trombocitopenija / trombocitoza, leukocitoza, hematurija, DIC-sindrom, hemoliza, sniženje krvnog tlaka.

Iz genitourinarnog sustava: s iv uvodom - prijelazno povećanje razine dušika uree u krvi i razinu kreatinina u serumu (zbog vrijednosti Cmaksimum u plazmi i stanje pacijentove ravnoteže vode), akutno zatajenje bubrega (češće s brzom injekcijom IV).

Ostalo: anafilaktičke reakcije, alergijske reakcije kože (svrbež, osip, Lyellov sindrom, urtikarija, eritema multiforme et al.), oštećena vida, groznica, leukopenije, limfadenopatiju periferni edem, prolazne porasta jetrenih transaminaza i bilirubina, s iv uvodom - reakcije na mjestu intravenske primjene: flebititis ili lokalna upala (bol, oteklina ili crvenilo), nekroza (ako lijek dobiva ispod kože); kada se uzimaju oralno - mialgija, parestezija, alopecija.

Za vanjsku uporabu: bol, žeđ, svrbež, osip kože, vulvitis.

Kada koristite oftalmičku mast: spaljivanje na mjestu primjene, blefaritis, konjunktivitis, površinsku keratopatiju.

interakcija

Drugi nefrotoksični lijekovi povećavaju rizik od nefrotoksičnih djelovanja. Kada se koristi istodobno s probenecidom (blokira tubularnu sekreciju), T1/2 i AUC aciklovira, bubrega se smanjuje i klirens se usporava, moguće je pojačati toksični učinak.

predozirati

simptomi: glavobolja, neurološki poremećaji, dispneja, mučnina, povraćanje, proljev, zatajenje bubrega, letargija, konvulzije, koma.

obrada: simptomatska terapija, održavanje vitalnih funkcija, dovoljna hidratacija, hemodijaliza (osobito u akutnom zatajenju bubrega i anurije).

Nema dokaza o predoziranju u lokalnoj primjeni.

Rute primjene

U / u (Infusion), unutar, na lokalnoj razini.

Mjere opreza za tvar Acyclovir

U liječenju aciklovirom preporučuje se velika količina tekućine (kako bi se spriječilo nastanak taloga aciklovira u bubrežnim tubulama).

Oprez se primjenjivati ​​na / u bolesnika s neurološkim poremećajima, oštećenom funkcijom jetre, poremećaja ravnoteže elektrolita, teške hipoksije, kao i disfunkcija bubrega (unutar i imenovanja). Kako bi se smanjio rizik od oštećenja bubrega s ivom davanjem, lijek treba davati polagano tijekom 1 sata. Kada se pojave simptomi nefropatije, lijek se otkazuje.

Toksični učinak aciklovira na CNS je vjerojatnije kod bolesnika s oštećenim imunitetom u starijih bolesnika, koristeći visoke doze.

Kada aciklovir terapija u kliničkoj praksi su zabilježeni purpura trombocitopenijom i / ili hemolitički uremijski sindrom, u rijetkim slučajevima sa smrtnim ishodom, u bolesnika sa simptomatskim oblika HIV-a.

Nije preporučljivo propisati djeci za liječenje kokošinjaka ako je bolest blaga.

U liječenju genitalnog herpesa treba izbjegavati seksualni odnos ili koristiti kondom. Upotreba aciklovira ne sprječava prijenos virusa partneru.

Krema i mast za vanjsku uporabu (5%) ne preporuča se primjenjivati ​​na sluznice usta i očiju. moguće razvijanje naglašene lokalne upale.

U liječenju oftalmološke masti, kontaktne leće ne smiju biti nošene.

aciklovir

Upute za uporabu:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Acyclovir je lijek koji se koristi za liječenje bolesti uzrokovanih herpesovim virusom i Varicella zoster.

Oblik izdavanja i sastav

Acyclovir je dostupan u obliku tableta, masti, krema, liofilizata za pripravu otopine za intravenozno davanje, čiji glavni aktivni sastojak je aciklovir.

Acyclovir tablete dostupne su u 200 i 400 mg od 20 ili 30 komada po pakiranju; mast za oči - u epruvetama od 3, 5, 10 i 30 g ili limenki od 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; Krema u cijevi od 2, 5 i 20 g; liofilizata - u bočicama od 500 mg.

Upozorenja za uporabu

Prema uputama koristi se aciklovir u obliku tableta i injekcija:

  • U infekcijama uzrokovanim herpes simplex virusa prve i druge vrste i Varicella zoster;
  • Za sprečavanje gore navedenih infekcija;
  • U složenoj terapiji nakon transplantacije koštane srži i s izraženom imunodeficijencijom;
  • Nakon transplantacije koštane srži kako bi se spriječila infekcija citomegalovirusom.

Lokalna sredstva imenuju:

  • U keratitis i druge očne bolesti uzrokovane herpes simplex;
  • U slučaju infekcija kože uzrokovanih virusom herpes simplex i Varicella zoster.

kontraindikacije

Prema uputama, aciklovir se ne primjenjuje:

  • Ako pacijent ima povećanu osjetljivost na aciklovir i valaciklovir;
  • Tijekom dojenja (intravenska primjena).

Lijek se koristi s oprezom u zatajenju bubrega, dehidraciji i neurološkim poremećajima.

Doziranje i administracija

Acyclovir tablete su namijenjene za oralnu primjenu; liofilizat - za pripravu otopine za intravenozno kapanje; krem i mast - za vanjsku uporabu.

Doziranje akciklovira određuje liječnik ovisno o kliničkoj slici bolesti:

  • U liječenju herpes simplex infekcija kože i sluznice - 5 puta dnevno za 200 mg tijekom 5 dana; interval između dnevnih doza lijeka je 4 sata, noću - 8 sati;
  • Kako bi se spriječilo ponovljeno pojavljivanje herpes simplex infekcija bolesnicima s normalnim imunološkim statusom, kao i relapsa bolesti - 4 puta na dan za 200 mg svakih 6 sati;
  • Da bi se spriječile infekcije herpes simplexa u bolesnika s imunodeficijencijom - 4 puta dnevno za 200 mg svakih 6 sati; moguće je povećati dozu akiklovira do 400 mg 5 puta dnevno;
  • U složenoj terapiji nakon implantacije koštane srži i izraženom imunodeficijencijom - 5 puta dnevno 400 mg;
  • Kod infekcija uzrokovanih varicella zoster, odrasle i djecu težine više od 40 kg - 5 puta dnevno po 800 mg svaka 4 sata tijekom dana i 8 sati noćnog odmora za 7-10 dana. Djeca starijima od 2 godine - po stopi od 20 mg po kilogramu težine 4 puta dnevno tijekom 5 dana;
  • Kad herpes zoster odrasli - 4 puta dnevno, 800 mg svakih 6 sati za 5 dana, djeca od 2 do 6 godina - 4 puta dnevno za 400 mg, za djecu od manje od 2 godine - 4 puta na dan, 200 mg ili po stopi od 20 mg po kilogramu težine tijekom 5 dana.

Tablete Atsiklovir, prema uputi, prihvatiti nakon obroka hrane ili tijekom njega, pranje s vodom.

Otopina za injekcije primjenjuje intravenozno kapanje pacijentima starijim od 12 godina svakih 8 sati za 5-10 mg lijeka po kilogramu težine. Bolesnici od 3 mjeseca do 12 godina - svakih 8 sati za 250-500 mg po četvornom metru površine tijela. Novorođenče se daje svakih 8 sati 10 mg po kilogramu tjelesne težine.

Krema i mast Acyclovir se primjenjuje do 5 puta dnevno na zahvaćena područja kože unutar 5-10 dana.

Nuspojave

Kod primjene aciklovira mogu se pojaviti određene reakcije:

  • Tablete: proljev, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, osip na koži, vrtoglavica, glavobolja, umor, halucinacije, smanjenje koncentracije, nesanica ili pospanost, groznica, gubitak kose, limfopeniju, leukopenija, erythropenia, povećanjem bilirubina, kreatinina, urea, aktivnost jetrenih enzima;
  • Otopina za injekciju: kristalurija, akutno zatajenje bubrega, encefalopatija, mučnina, povraćanje, flebititis, upala na mjestu ubrizgavanja;
  • Temeljna primjena aciklovira: površinski točki keratitis, spaljivanje na mjestu primjene, konjuktivitis, blefaritis;
  • Vanjska primjena acyclovir: svrbež, piling, kožni osip, gori, suha koža, eritema u mjestu primjene.

Posebne upute

Kada koristite aciklovir, treba imati na umu da:

  • Zbog formiranja kristala lijeka talog se razvili akutno zatajenje bubrega (posebno uz istovremenu primjenu nefrotoksičnih sredstava, s brzim intravenske primjene, s nedovoljno opterećenje vodom, pacijenata s oslabljenom bubrega u radu);
  • Potrebno je pratiti rad bubrega;
  • U starijih bolesnika terapiju lijekovima treba provesti uz povećano opterećenje vode i pod liječničkim nadzorom;
  • Kada je genitalni herpes, potrebno je koristiti kondome ili odbiti seksualni odnos;
  • Pripravak u obliku masti i kreme ne stavlja na mukozne oči, usnu šupljinu, vaginu;
  • Probenecid povećava poluživot lijeka;
  • Pri uzimanju nefrotoksičnih lijekova povećava se rizik od nefrotoksičnog djelovanja;
  • Djelovanje lijeka poboljšano je imunostimulansima;
  • Lijek za intravenoznu primjenu ima pH od 11, koji treba uzeti u obzir prilikom miješanja različitih otopina.

analoga

analoga aciklovir su lijekovi, kao što su Atsigerpin, Vivoraks, Viroleks, gerpevir, Gerpesin, Zovirax, Gerperaks, Gerpetad, Medovir, Lizavir, Tsitivir, Supraviran, Provirsan.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Tablete i liofilizat Acyclovir se pohranjuje na temperaturi do 25º za najviše tri godine; mast i krema Acyclovir - na temperaturi od 8-15º ne više od dvije godine.

Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

aciklovir

Proizvođač: RUE "Belmedpreparaty" Republika Bjelorusija

ATS kod: J05AB01

Proizvod: Čvrsti oblici doziranja. Prašak se liofilizira za pripravu otopine za injekcije.

Opće značajke. sastojci:

Aktivni sastojak: 250 mg, 500 mg ili 1000 mg aciklovira.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamiku. Aciklovir visoko selektivno inhibira replikaciju virusa herpes simpleksa (Herpes simplex) tipa 1 i 2, herpes zoster virus Varicella Zoster (), i Epstein-Barr virus. To je manje osjetljivo na djelovanje aciklovir citomegalovirusa.

Molekularni biološki mehanizam antivirusne aktivnosti aciklovir zbog interakcije s konkurentnim fosforilacije virusne timidinkinaze i u skladu sa stvaranjem mono-, di- i trifosfat. Aciklovir trifosfata umjesto deoksiguanozin ugrađen u DNA virusa da inhibiraju DNA polimeraze potonjeg i potiskuje procesa replikacije.

Farmakokinetika. U odraslih, nakon 1-satne infuzije u dozama od aciklovira 2,5 mg / kg, 5 mg / kg i 10 mg / kg Css max je 5,1 ug / mL, 9.8 mcg / ml i 20,7 mcg / ml respektivno. Nakon 7 sati, vrijednost Css min je 0.5 μg / ml, 0.7 μg / ml i 2.3 μg / ml, respektivno.

U novorođenčadi i djece mlađe od 3 mjeseca, kada primjena aciklovira u dozi od 10 mg / kg tijekom jednog sata, 8 sati intervala Css max je 13,8 ug / ml, Css min na 2,3 ug / ml.

Aksiklovir prodire kroz krvno-mozak i placentne barijere. Koncentracija aciklovira u cerebrospinalnoj tekućini je 50% koncentracije u plazmi. Pronađeno je u majčinom mlijeku. Malo se veže na proteine ​​plazme (9-33%). Glavni metabolit aciklovira je 9-karboksimetoksimetilgvanin.

U odraslih, nakon intravenske primjene aciklovira, poluživot plazme iznosi oko 2,9 sati. Većina lijeka izlučuje se bubrega u neizmijenjenom obliku i u obliku 9-karboksimetoksimetilgvanina (10-15%). Bubrežno uklanjanje aciklovira znatno premašuje klirens kreatinina, što ukazuje na eliminaciju lijeka glomerularnom filtracijom i cjevastim izlučivanjem. U starijih pacijenata, poluživot aciklovira malo se povećava.

U bolesnika s kroničnom bubrežnom insuficijencijom, poluživot aciklovira je 19,5 sati, u slučaju hemodijalize 5,37 sati (koncentracija u plazmi smanjuje se na 60% početne vrijednosti).

U djece mlađe od 3 mjeseca s uvođenjem lijeka intravenozno kaplje u dozi od 10 mg / kg tijekom 1 sata 3 puta dnevno, poluživot je 3,8 sati.

Upute za uporabu:

Lijek se upotrebljava za teške oblike infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusom herpes simplex tipa 1 ili 2 (uključujući genitalni i rektalni herpes); za prevenciju infekcija kože i sluznica uzrokovanih herpes simplex virusom tipa 1 ili 2 kod bolesnika s poremećajima imunološkog sustava; u složenoj terapiji bolesnika s teškom imunodeficijencijom, uključujući s razvijenom kliničkom sliku HIV infekcije (broj stanica CD4 + je manji od 200 / mm3), te u bolesnika koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži; za infekcije uzrokovane virusa herpes zoster, piletina; za prevenciju infekcije citomegalovirusom nakon transplantacije koštane srži.

Doziranje i administracija:

Odraslih za liječenje infekcija uzrokovanih herpes simpleks virusom tipa 1 i 2, kada je eksprimiran imunodeficijencije uključujući nakon transplantacije koštane srži ili poremećaja crijeva, koji se primjenjuje intravenski u dozi od 5 mg / kg, 3 puta dnevno u razmacima od po 8 sati.

Kada se infekcije uzrokovane herpes simplex tipovima 1 i 2 (osim Herpetičkog meningoencefalitisa) intravenski daju u dozi od 5 mg / kg 3 puta dnevno u intervalima od 8 sati.

Kada herpetična meningoencefalitis primijenjen u dozi od 10 mg / kg svakih 8 sati (uz uvjet da bubrega nije narušena), liječenje treba započeti što je prije moguće nakon početka bolesti.

Za prevenciju infekcija uzrokovanih herpes simpleks virusom tipa 1 i 2, kada je eksprimiran imunodeficijencije uključujući nakon transplantacije koštane srži ili poremećaja apsorpcije, daje intravenozno u dozi od 5 mg / kg, 3 puta dnevno u razmacima od po 8 sati.

Za infekcije uzrokovane Varicella zosterom intravenozno se primjenjuje u dozi od 5 mg / kg 3 puta dnevno u razmaku od 8 sati. Pacijenti s dozom imunodeficijencije povećavaju se na 10 mg / kg svakih 8 sati (pod uvjetom da funkcija bubrega nije smanjena). Liječenje treba početi što je prije moguće nakon pojave osipa.

Za prevenciju infekcije citomegalovirusom lijeka primjenjuje intravenski u dozi od 500 mg / m2, tri puta na dan (svakih 8 sati), 5 dana prije transplantacije koštane srži i u trajanju od 30 dana nakon transplantacije.

Kao dio kompleksne terapije s teškim imunodemenzijama, odrasli se tretiraju aciklovirom intravenozno tijekom jednog mjeseca, a zatim se prebacuju na aciklovir prema unutra.

Maksimalna doza za odrasle je 30 mg / kg / dan.

Djeca od 3 mjeseca do 12 godina obično se koriste u dozi jednakoj polovici doze za odrasle (250 mg / m2 3 puta dnevno, svakih 8 sati).

Za liječenje infekcija uzrokovanih herpes simplex tip 1 i 2, kao i za sprječavanje infekcija izazvanih tipa herpes simplex virusa 1 i 2 kod djece s imunodeficijencijom, daje u dozi od 250 mg / m2, tri puta na dan (svakih 8 sati).

Za liječenje vagine, djeca se daju u dozi od 250 mg / m2 3 puta na dan (svakih 8 sati).

Za obradu Varicella u imunokompromitiranih djece i liječenje herpetička meniigoentsefalita preporučenog za intravensku primjenu, doza od 500 mg / m2, tri puta na dan (svakih 8 sati), uz uvjet da bubrega nije narušena.

Za prevenciju infekcije citomegalovirusom u djece u dobi od 2 godine i stariji preporučuje se isto kao i doza za odrasle (500 mg / 2 3 puta dnevno, za svakih 8 sati do 5 dana prije transplantacije koštane srži i u trajanju od 30 dana nakon transplantacije ).

Doze su određene u skladu s vrijednostima klirens kreatinina: klirens kreatinina 25-50 ml / min, daje 5-10 mg / kg ili 500 mg / m2, 2 puta dnevno (svakih 12 sati), a vrijeme kreatinina 10-25 ml / min imenovati 5-10 mg / kg ili 500 mg / m2 jednom dnevno, pri čemu je klirens kreatinina manji od 10 ml / min imenovan 2,5-5 mg / kg ili 250 mg / m2 jednom dnevno, ovisno o stanju hemodijaliza ili kontinuirana ambulantna peritonealna dijaliza.

Duljina tijeka liječenja ovisi o stanju pacijenta i odgovoru na tekuću terapiju. Lijek se primjenjuje intravenski, obično 5 do 7 dana. U herpetskom meningoencefalitisu, trajanje liječenja obično je 10 dana.

Pravila za pripravu i davanje infuzijske otopine za intravensku primjenu

Za intravensku primjenu, sadržaj 1 boca koji sadrži 0,25 g se otopi u 10 ml sterilne vode za injekcije ili u sterilnoj 0,9% -tnoj otopini natrijevog klorida. Se otopina može primijeniti injekcijom polako (unutar jednog sata), ili primjenjuju se kap po kap u dobivenu otopinu (25 mg u 1 ml) se dalje razrijedi u 40 ml otapala (ukupni volumen dobivene otopine od 50 ml, u 1 ml koja sadrži 5 mg).

Za intravensku primjenu, sadržaj jedne bočice koja sadrži 0,5 g se otopi u 20 ml sterilne vode za injekcije ili u sterilnoj 0,9% -tnoj otopini natrij klorida. Se otopina može primijeniti injekcijom polako (unutar jednog sata), ili primjenjuju se kap po kap u dobivenu otopinu (25 mg u 1 ml) se dalje razrijedi u 80 ml otapala (ukupni volumen nastalog po 100 ml otopine u 1 ml koja sadrži 5 mg).

Za intravensku primjenu, sadržaj 1 bočice koja sadrži 1,0 g otopljeno je u 40 ml sterilne vode za injekcije ili u sterilnoj 0,9% otopini natrij klorida. Se otopina može primijeniti injekcijom polako (unutar jednog sata), ili primjenjuju se kap po kap u dobivenu otopina (25 mg u 1 ml) se razrijedi s dodatnih 160 ml otopine (ukupno 200 ml volumena dobivene otopine, 1 ml sadrži 5 mg).

Potrebno je postići potpuno otapanje kristala pripravka. Nanesite svježe pripremljena rješenja.

Odrasli koji koriste aciklovir u dozama do 500 mg treba dati lijek u volumenu tekućine od najmanje 100 ml. Ako je potrebno davati lijek u visokim dozama (od 500 mg do 1000 mg), treba povećati volumen ubrizgane tekućine.

Intravenska primjena se provodi polagano, kapanjem kroz 1 sat, bez obzira na dozu lijeka. Pripravak se može primijeniti pomoću injekcijske pumpe s podesivom hranom.

Otopina pripremljena za intravensku primjenu treba čuvati na temperaturi od 15-25 ° C ne dulje od 12 sati. U slučaju zamućenosti, kristalizacija tijekom razrjeđivanja, primjene ili skladištenja isključuje se uporaba otopine.

Značajke primjene:

U trudnoći i laktaciji, aciklovir je propisan samo za vitalne indikacije; Dojenje za vrijeme liječenja je prekinuto.

Nuspojave:

U primjeni lijeka moguće glavobolju, umor, povećanje serumskih bilirubina, ureje i kreatinina, prolaznog porasta jetrenih enzima, oticanje, limfadenopatija.

Interakcija s drugim lijekovima:

Istodobnom primjenom probenecida smanjuje se tubularna sekrecija aciklovira i time povećava koncentraciju u krvnoj plazmi i T1 / 2 acikloviru.

Uz istodobnu uporabu aciklovira s nefrotoksičnim lijekovima povećava se rizik od razvoja nefrotoksičnog djelovanja (osobito kod bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega).

Jačanje učinka aciklovira zabilježeno je istovremenom primjenom imunostimulansa.

Kada se miješaju otopine, potrebno je uzeti u obzir alkalnu reakciju aciklovira za intravenoznu primjenu (pH 11).

kontraindikacije:

Preosjetljivost na aciklovir i valaciklovir; kada je u / u uvod - laktacija (dojenje).

Ostavite uvjete:

pakiranje:

Liofilizirani prašak za pripravu otopine za infuzije od 250 mg u bočicama kapaciteta 20 ml; 500 mg ili 1000 mg u bocama stakla s kapacitetom od 50 ml ili 100 ml.

Upute za intravensku injekciju lijeka Acyclovir

U nekim infektivnim patologijama, aciklovir se primjenjuje intravenski: upute za uporabu sadrže informacije o dozama, indikacijama, kontraindikacijama, mjerama opreza. Lijek je dostupan u prikladnim pakiranjima od 250, 500 i 1000 mg. Acyclovir se preporučuje za suzbijanje replikacije herpes simplex virusa. Pripreme za ovu tvar su učinkovite u jednostavnim herpesom, u prisutnosti šindre i mnogih drugih infekcija. Cytomegalovirus infekcija prisutna u tijelu manje je osjetljiva na Acyclovir; Dakle, liječenje patologija povezanih s njom provodi se na složen način (Acyclovir se kombinira s drugim lijekovima).

Svojstva pripravka

Prednost je acyclovir je da ima snažan antivirusni učinak. Zbog jakih tvari, lijek je postao popularan u medicini. Aksiklovir je indiciran u virusima koji su virusni u prirodi. Kada ima učinak, nastaje trifosfat: ta komponenta je ugrađena u DNA molekule virusa. Učinak na virus javlja se na molekularnoj razini. Aktivne komponente lijeka imaju inhibitorski učinak na DNA polimerazu: kao rezultat, proces replikacije je suprimiran.

Aktivne tvari također prodiru u placentarnu barijeru. U cerebrospinalnoj tekućini postoji određena količina aktivnih tvari (50% onih koji su u plazmi). Akclovir se ne propisuje tijekom dojenja, jer će aktivne tvari ući u mlijeko, te prema tome u tijelo djeteta. Za suzbijanje infekcije, aktivni sastojci reagiraju s proteinima plazme. Acyclovir je vrlo moćan lijek: ne može se uzimati nekontrolirano! Optimalne doze bira liječnik.

Poluživot iz tijela, čitanja

Ako se odrasloj osobi daje lijek, aktivne tvari se uklanjaju iz tijela unutar 3-6 sati (određena količina ostaje u krvnoj plazmi). Većina lijekova izlučuje se tijekom uriniranja. U starijih osoba, aciklovir je teže izlučivati ​​iz tijela. Ako humani kroničnog zatajenja bubrega, poluživot se provodi 24 sati u dijalizi Smanjenje koncentracije aktivnog spoja u plazmi. Poluživot od 6 sati da dijete pripravak se primjenjuje u dozi od 10 mg po kg, poluživot je 3-4 sata, od. Razmotrite indikacije za intravenoznu primjenu.

  1. Acyclovir se primjenjuje intravenski s progresijom kožnih bolesti povezanih s infekcijama.
  2. Lijek se može propisati kada se herpes virus aktivira.
  3. Uvod može biti potreban u genitalnom, rektalnom virusu.
  4. Acyclovir osigurava prevenciju oboljenja kože, u kojima su zahvaćene sluznice.
  5. Lijek intravenozno može biti propisano ljudima koji nisu razvili imunitet.
  6. Aciklovir se može propisati za osobe s teškim imunodeficijentnim uvjetima (AIDS, HIV infekcija).
  7. Lijek se propisuje za pacijente koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži.
  8. Acyclovir je indiciran za infekciju koja se javlja kao posljedica utjecaja herpes zoster.

U renalnim patologijama liječnik pregledava dozu. Djeca od 2 godine za prevenciju citomegalovirusa dobivaju istu dozu kao i odrasla osoba. Aksiklovir je učinkovit u početnim fazama progresije kronične bolesti. Važno je zapamtiti da svaka infekcija zahtijeva pravodobno liječenje.

  • Lijek se može propisati aktivacijom herpes simplex virusa. Acyclovir se primjenjuje intravenozno u dozi od 5 mg po 1 kg tjelesne težine. Tvar se primjenjuje 3 puta dnevno, interval između primjene je 8 sati.
  • Ako je infekcija uzrokovana virusom herpes simplex, potrebno je intravenozno davanje u dozi od 5 mg po 1 kg tjelesne težine. To je 3 puta dnevno u trajanju od 8 sati.
  • Ako postoji herpetski meningoencefalitis, doza je 10 mg po 1 kg tjelesne težine, 3 puta dnevno, interval je 8 sati.
  • Kako bi se osigurala prevencija bolesti koje proizlaze iz izlaganja herpes simplex virusu, liječnik može propisati aciklovir. Doza - 5 ml po 1 kg težine 3 puta dnevno, interval između uvođenja 8 sati.
  • Intravenska lijeka potrebna da se osigura prevenciju citomegalovirus: dozi - 500 mg po m2, periodičnost 3 puta dnevno, što je razmak između primjene 8 sati tijekom liječenja - 5 dana.. Ovisno o vrsti virusa, terapija se može provesti nekoliko dana ili cijeli mjesec. Maksimalna doza za odraslu osobu po danu iznosi 30 mg po 1 kg mase; doza za djecu - 15 ml po 1 kg težine.
  • Lijek se može dati djetetu s piletinom. Doza - 250 mg po m2, iznos - 3 puta dnevno, učestalost primjene - svakih 8 sati. Ako je lijek propisan za liječenje vagine u djeteta s imunodeficijencijom, dozu se udvostruči.

Kako se tvar pripremila?

Acyclovir je namijenjen intravenskoj primjeni. Jedna boca lijeka mora se otopiti u 10 ml čiste vode. Voda se može zamijeniti s 0,9% otopinom natrijevog klorida. Lijek se upotrebljava za usporenu intravensku primjenu, ako je potrebno, primjenjuje se kapanje. Trebali biste dobiti otopinu koja se razrjeđuje u 40 ml otapala. Ovisno o indikacijama, sadržaj boce može se otopiti u 10 ili 20 ml vode. Rješenje se polako uvodi. Ako je potrebno, liječnik koristi kapaljku. Pripremljena otopina može se čuvati najviše 10 sati na sobnoj temperaturi. Ako postoji zamagljivanje ili kristalizacija, lijek se ponovno priprema.

Kontraindikacije i nuspojave

Acyclovir je zabranjen tijekom trudnoće i laktacije, ali može se propisati da li se život treba spasiti. Ako osoba ima imunodeficijenciju, patološki virusi mogu pokazati otpornost na lijek, osobito ako se koriste tečajima i opetovano. Ako je peludnjak u djeteta podnošljiv, ove vrste lijekova nisu propisane. Acyclovir je propisana djeci s virusom herpes zoster. Kao što smo već napomenuli, može se propisati prije presađivanja koštane srži. Pri korištenju velikih doza potrebna je rehidracija. Ako stariji pacijent ima zatajenje bubrega, liječnik propisuje niske doze lijeka. Acyclovir ne utječe na sposobnost vožnje automobila.

Lijek ima nuspojave.

  1. Pri uzimanju akiklovira može doći do glavobolje.
  2. Drugi nuspojava je umor.
  3. U nekim ljudima razina bilirubina se smanjuje.
  4. Ima oteklina.
  5. Razvojem središnjeg živčanog sustava (rijetko).
  6. Možda nastaje mučnina, povraćanje, pospanost, proljev.
  7. U izuzetnim slučajevima, lijek uzrokuje koliku bolest.
  8. Neki bolesnici imaju alergiju - osip na koži.

Nuspojave se javljaju nakon što osoba prestane uzimati lijek. Kod česte uporabe akiklovira nastaje kratkoća daha, edem povezan s angioedemom. Anafilaktičko stanje rijetko se razvija. Pri uzimanju aciklovira može se očitovati lokalna upala. Ako se lijek upotrebljava dulje vrijeme i primjenjuje se u visokim dozama, može se razviti neispravnost jetre. Zaključno, napominjemo da je samo-lijek neprihvatljiv. Lijekove za bilo koju patologiju treba propisati liječnik!

Zovirax injekcije - službene upute za uporabu

(Informacije za stručnjake)

Registracijski broj:

Trgovačko ime:

Međunarodno neprijavljeno ime:

Kemijski naziv:

Oblik doziranja:

Liofilizat za pripravu otopine za intravensku primjenu

Opis:

Liofilizirani prašak je bijele ili gotovo bijele boje.

Sastav pripravka:

Aktivni sastojak:
ciklovir u dozi od 250 mg.

Ostali sastojci:
Natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Farmakološka skupina:

PBX kod J05AB01.

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

farmakodinamiku

Mehanizam djelovanja

Acyclovir je sintetički analog purinskog nukleozida koji ima sposobnost inhibicije in vitro i in vivo humani herpes virusi, uključujući herpes simplex virus (HSV) 1 i tipa 2, varicella zoster virus i herpes zoster (VZV), Epstein-Barr virus (EBV) i citomegalovirusa (CMV). U staničnoj kulturi, aciklovir ima najviše izražen antivirusnu aktivnost protiv HSV-1, nakon čega je u silaznom redoslijedu aktivnosti slijedi: HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Učinak aciklovira na herpes viruse (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) vrlo je selektivan. Aciklovir nije supstrat za enzim timidin kinaze neinficiranih stanica, tako malo aciklovir toksičan za stanice sisavaca. Timidin kinaza iz stanica zaraženih HSV, VZV, EBV i CMV pretvara u aciklovir aciklovirom monofosfat - nukleozidni analog koji se zatim prevodi u slijedu difosfat i trifosfat staničnim enzimima. Uključivanje aciklovir trifosfata u lancu virusne DNA i naknadno završavanje lanca blokira daljnju replikaciju virusne DNA.

U bolesnika s teškim imunodeficijencijama, produljeni ili ponavljani postupci liječenja aciklovirom mogu dovesti do pojave rezistentnih sojeva, pa stoga dodatno liječenje aciklovirom možda neće biti učinkovito. Većina izoliranih sojeva sa smanjenom osjetljivošću na aciklovir navedeno relativno nisku virusne timidin kinazu, poremećaj strukture virusni timidin kinazu ili DNA polimeraze. Učinak aciklovira na HSV sojeve in vitro također može dovesti do formiranja manje osjetljivih sojeva. Nije bilo povezanosti između osjetljivosti sojeva HSV i aciklovira in vitro i kliničku učinkovitost lijeka.

farmakokinetika

U odraslih osoba, nakon intravenske primjene aciklovira, poluživot plazme je oko 2,9 sati. Većina lijeka izlučuje se bubrega nepromijenjenim. Bubrežno odstranjivanje aciklovira znatno premašuje klirens kreatinina, što ukazuje na izlučivanje aciklovira ne samo glomerularnom filtracijom nego i tubularnom izlučivanju. Glavni metabolit aciklovira je 9-karboksimetoksi-metilgvanin, koji čini oko 10-15% dane doze u urinu. U primjeni aciklovira 1 h nakon primjene 1 g probenecida, poluživot aciklovira i područja ispod krivulje koncentracije u plazmi povećao se za 18 i 40%, respektivno.

U odrasloj znači maksimalnu koncentraciju (Cmax) od aciklovir jedan sat nakon infuzije u dozi od 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg i 15 mg / kg bila 22.7 mol (5.1 ug / mL); 43,6 umola (9,8 ug / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) i 105 umol (23,6 μg / ml). Cmin, 7 sati nakon infuzije, iznosio je 2,2 umol (0,5 ug / ml); 3,1 μmol (0,7 ug / ml); 10,2 μmol (2,3 ug / ml) i 8,8 μmol (2,0 ug / ml). U djece tijekom 1 godine, slične vrijednosti Cmax i Cmin uočene u dozi od 250 mg / m2, umjesto 5 mg / kg (doze za odrasle) i 500 mg / m2, umjesto 10 mg / kg (doze za odrasle). U novorođenčadi (0 do3 mjeseci), koja se daje kao aciklovir infuzija tijekom jednog sata svaki 8 sati Cmax je 61,2 mol (13.8 ug / ml) i Cmin 10,1 mol (2.3 g / ml). Njihov poluvrijeme je iznosio 3,8 sati.

U starijih ljudi, uklanjanje aciklovira smanjuje se s godinama, paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina, ali poluživot aciklovira se neznatno mijenja.

U pacijenata s kroničnim zatajenjem bubrega poluživota aciklovira je u prosjeku 195 sati, a tijekom hemodijalize prosječnog poluživota aciklovira je 5.7 sati., A koncentracija u plazmi aciklovira smanjen je oko 60%.

Koncentracija aciklovira u cerebrospinalnoj tekućini je približno 50% koncentracije u plazmi.

Aksiklovir se u maloj mjeri veže s proteinima krvne plazme (9-33%), zbog toga, malo je vjerojatno da su interakcije lijekova zbog zamjene s mjesta vezanja s proteinima.

POKAZATELJI ZA UPORABU

  • Liječenje infekcija uzrokovanih herpes simplex virusom
  • Sprječavanje infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex u bolesnika s imunodeficijencijom
  • Liječenje infekcija uzrokovanih varicella-zoster virusom i herpes zosterom
  • Liječenje infekcija uzrokovanih herpes simplex virusom u novorođenčadi
  • Prevencija CMV infekcija u primateljima transplantata koštane srži.

Pokazano je da visoke doze intravenskog Zoviraxa smanjuju učestalost pojave i odgađaju razvoj CMV infekcije. Ako se nakon infuzijske terapije Zovirax u visokoj dozi liječi Zoviraxom za oralnu primjenu na visokoj dozi tijekom 6 mjeseci, tada se razvija smrtnost i učestalost viremije.

KONTRAINDIKACIJE

Zovirax je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aciklovir ili valaciklovir i tijekom laktacije.

Oprez treba koristiti u dehidracije, zatajenja bubrega, neuroloških poremećaja, tijekom reakcija razvoja za citotoksične lijekove (kad se daje intravenski) i u prisutnosti takve povijesti trudnoće.

Doziranje i administracija

Odrasli

U bolesnika s pretilosti preporuča se doziranje, kao kod odraslih osoba s normalnom tjelesnom težinom.

Liječenje infekcija uzrokovanih HSV-om (s izuzetkom herpetičkog encefalita) i VZV.
Intravenska infuzija u dozi od 5 mg / kg svakih 8 sati.

Liječenje infekcija uzrokovanih VZV i herpetski encefalitis kod bolesnika s imunodeficijencijama.
Intravenska infuzija u dozi od 10 mg / kg svakih 8 sati s normalnom funkcijom bubrega.

Prevencija CMV infekcije u transplantaciji koštane srži
500 mg / m2 intravenozno 3 puta dnevno s intervalom od 8 sati. Trajanje liječenja od 5 dana do transplantacije i do 30 dana nakon transplantacije.

djeca

Doze Zoviraxa za intravenozne infuzije u djece u dobi od 3 mjeseca do 12 godina izračunavaju se ovisno o površini tijela.

U dozama za novorođenčad izračunavaju se ovisno o tjelesnoj težini. Kod infekcija uzrokovanih HSV-om, preporučuje se dozu od 10 mg / kg svakih 8 sati.

Liječenje infekcija uzrokovanih HSV-om (osim herpetic encefalitis) i VZV.
Intravenska infuzija u dozi od 250 mg / m2 svakih 8 sati.

Liječenje herpeskog encefalitisa i infekcija uzrokovanih WBC kod djece s imunodeficijencijom.
Intravenska infuzija u dozi od 500 mg / m2 svakih 8 sati s normalnom funkcijom bubrega.

Sprječavanje CMV infekcije kod djece starijih od 2 godine.
Mali broj podataka sugerira da djeci starija od 2 godine koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži mogu se dodijeliti odrasla doza intravenoznog Zoviraxa.

Djeca s smanjenom funkcijom bubrega zahtijevaju prilagodbu doze u skladu s stupnjem zatajenja bubrega.

Starije osobe

U starijih osoba, uklanjanje aciklovira u tijelu smanjuje se uz smanjenje klirensa kreatinina. Posebna pozornost treba posvetiti smanjenju doze Zoviraxa kod starijih osoba s smanjenom klirensom kreatinina.

Rana insuficijencija

Intravenski Zoviraks infuzije trebaju se davati oprezno u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Predložena je sljedeća shema prilagodbe doze, ovisno o stupnju smanjenja klirensa kreatinina.