Upute za intravensku injekciju lijeka Acyclovir

Virus

U nekim infektivnim patologijama, aciklovir se primjenjuje intravenski: upute za uporabu sadrže informacije o dozama, indikacijama, kontraindikacijama, mjerama opreza. Lijek je dostupan u prikladnim pakiranjima od 250, 500 i 1000 mg. Acyclovir se preporučuje za suzbijanje replikacije herpes simplex virusa. Pripreme za ovu tvar su učinkovite u jednostavnim herpesom, u prisutnosti šindre i mnogih drugih infekcija. Cytomegalovirus infekcija prisutna u tijelu manje je osjetljiva na Acyclovir; Dakle, liječenje patologija povezanih s njom provodi se na složen način (Acyclovir se kombinira s drugim lijekovima).

Svojstva pripravka

loading...

Prednost je acyclovir je da ima snažan antivirusni učinak. Zbog jakih tvari, lijek je postao popularan u medicini. Aksiklovir je indiciran u virusima koji su virusni u prirodi. Kada ima učinak, nastaje trifosfat: ta komponenta je ugrađena u DNA molekule virusa. Učinak na virus javlja se na molekularnoj razini. Aktivne komponente lijeka imaju inhibitorski učinak na DNA polimerazu: kao rezultat, proces replikacije je suprimiran.

Aktivne tvari također prodiru u placentarnu barijeru. U cerebrospinalnoj tekućini postoji određena količina aktivnih tvari (50% onih koji su u plazmi). Akclovir se ne propisuje tijekom dojenja, jer će aktivne tvari ući u mlijeko, te prema tome u tijelo djeteta. Za suzbijanje infekcije, aktivni sastojci reagiraju s proteinima plazme. Acyclovir je vrlo moćan lijek: ne može se uzimati nekontrolirano! Optimalne doze bira liječnik.

Poluživot iz tijela, čitanja

loading...

Ako se odrasloj osobi daje lijek, aktivne tvari se uklanjaju iz tijela unutar 3-6 sati (određena količina ostaje u krvnoj plazmi). Većina lijekova izlučuje se tijekom uriniranja. U starijih osoba, aciklovir je teže izlučivati ​​iz tijela. Ako humani kroničnog zatajenja bubrega, poluživot se provodi 24 sati u dijalizi Smanjenje koncentracije aktivnog spoja u plazmi. Poluživot od 6 sati da dijete pripravak se primjenjuje u dozi od 10 mg po kg, poluživot je 3-4 sata, od. Razmotrite indikacije za intravenoznu primjenu.

  1. Acyclovir se primjenjuje intravenski s progresijom kožnih bolesti povezanih s infekcijama.
  2. Lijek se može propisati kada se herpes virus aktivira.
  3. Uvod može biti potreban u genitalnom, rektalnom virusu.
  4. Acyclovir osigurava prevenciju oboljenja kože, u kojima su zahvaćene sluznice.
  5. Lijek intravenozno može biti propisano ljudima koji nisu razvili imunitet.
  6. Aciklovir se može propisati za osobe s teškim imunodeficijentnim uvjetima (AIDS, HIV infekcija).
  7. Lijek se propisuje za pacijente koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži.
  8. Acyclovir je indiciran za infekciju koja se javlja kao posljedica utjecaja herpes zoster.

U renalnim patologijama liječnik pregledava dozu. Djeca od 2 godine za prevenciju citomegalovirusa dobivaju istu dozu kao i odrasla osoba. Aksiklovir je učinkovit u početnim fazama progresije kronične bolesti. Važno je zapamtiti da svaka infekcija zahtijeva pravodobno liječenje.

  • Lijek se može propisati aktivacijom herpes simplex virusa. Acyclovir se primjenjuje intravenozno u dozi od 5 mg po 1 kg tjelesne težine. Tvar se primjenjuje 3 puta dnevno, interval između primjene je 8 sati.
  • Ako je infekcija uzrokovana virusom herpes simplex, potrebno je intravenozno davanje u dozi od 5 mg po 1 kg tjelesne težine. To je 3 puta dnevno u trajanju od 8 sati.
  • Ako postoji herpetski meningoencefalitis, doza je 10 mg po 1 kg tjelesne težine, 3 puta dnevno, interval je 8 sati.
  • Kako bi se osigurala prevencija bolesti koje proizlaze iz izlaganja herpes simplex virusu, liječnik može propisati aciklovir. Doza - 5 ml po 1 kg težine 3 puta dnevno, interval između uvođenja 8 sati.
  • Intravenska lijeka potrebna da se osigura prevenciju citomegalovirus: dozi - 500 mg po m2, periodičnost 3 puta dnevno, što je razmak između primjene 8 sati tijekom liječenja - 5 dana.. Ovisno o vrsti virusa, terapija se može provesti nekoliko dana ili cijeli mjesec. Maksimalna doza za odraslu osobu po danu iznosi 30 mg po 1 kg mase; doza za djecu - 15 ml po 1 kg težine.
  • Lijek se može dati djetetu s piletinom. Doza - 250 mg po m2, iznos - 3 puta dnevno, učestalost primjene - svakih 8 sati. Ako je lijek propisan za liječenje vagine u djeteta s imunodeficijencijom, dozu se udvostruči.

Kako se tvar pripremila?

loading...

Acyclovir je namijenjen intravenskoj primjeni. Jedna boca lijeka mora se otopiti u 10 ml čiste vode. Voda se može zamijeniti s 0,9% otopinom natrijevog klorida. Lijek se upotrebljava za usporenu intravensku primjenu, ako je potrebno, primjenjuje se kapanje. Trebali biste dobiti otopinu koja se razrjeđuje u 40 ml otapala. Ovisno o indikacijama, sadržaj boce može se otopiti u 10 ili 20 ml vode. Rješenje se polako uvodi. Ako je potrebno, liječnik koristi kapaljku. Pripremljena otopina može se čuvati najviše 10 sati na sobnoj temperaturi. Ako postoji zamagljivanje ili kristalizacija, lijek se ponovno priprema.

Kontraindikacije i nuspojave

loading...

Acyclovir je zabranjen tijekom trudnoće i laktacije, ali može se propisati da li se život treba spasiti. Ako osoba ima imunodeficijenciju, patološki virusi mogu pokazati otpornost na lijek, osobito ako se koriste tečajima i opetovano. Ako je peludnjak u djeteta podnošljiv, ove vrste lijekova nisu propisane. Acyclovir je propisana djeci s virusom herpes zoster. Kao što smo već napomenuli, može se propisati prije presađivanja koštane srži. Pri korištenju velikih doza potrebna je rehidracija. Ako stariji pacijent ima zatajenje bubrega, liječnik propisuje niske doze lijeka. Acyclovir ne utječe na sposobnost vožnje automobila.

Lijek ima nuspojave.

  1. Pri uzimanju akiklovira može doći do glavobolje.
  2. Drugi nuspojava je umor.
  3. U nekim ljudima razina bilirubina se smanjuje.
  4. Ima oteklina.
  5. Razvojem središnjeg živčanog sustava (rijetko).
  6. Možda nastaje mučnina, povraćanje, pospanost, proljev.
  7. U izuzetnim slučajevima, lijek uzrokuje koliku bolest.
  8. Neki bolesnici imaju alergiju - osip na koži.

Nuspojave se javljaju nakon što osoba prestane uzimati lijek. Kod česte uporabe akiklovira nastaje kratkoća daha, edem povezan s angioedemom. Anafilaktičko stanje rijetko se razvija. Pri uzimanju aciklovira može se očitovati lokalna upala. Ako se lijek upotrebljava dulje vrijeme i primjenjuje se u visokim dozama, može se razviti neispravnost jetre. Zaključno, napominjemo da je samo-lijek neprihvatljiv. Lijekove za bilo koju patologiju treba propisati liječnik!

Acyclovir u obliku ampula: informacije o pripremi i upute za uporabu

loading...

Sredstva obuhvaćaju kombiniranu terapiju jednostavan prvog i drugog tipa infekcije (na usnama i genitalije, respektivno), te herpes virus Varicella Zoster (herpes infekcija uzrokuje treći tip vodene kozice).

Poznato je da je nemoguće potpuno izliječiti herpes, ali uz pomoć dobro odabranog terapijskog režima može se postići dugoročna remisija, odnosno značajno smanjiti učestalost egzacerbacija. Herpes virusi prvog i drugog tipa prvenstveno utječu na kožu i sluznicu, rjeđe oštećuju unutarnje organe, CNS.

U herpetičkoj infekciji prvog tipa, često se pojavljuje takozvani "oralni" herpes (ili poznata "hladnoća na usnicama"), rjeđe je to uzročnik genitalnog herpesa. Herpesova bolest drugog tipa prenosi se seksualno i uzrokuje genitalni herpes.

Klinička slika u herpesu svodi se na pojavu bolnih papula i čireva na zahvaćenom području. Virus je najčešće zarazan u vrijeme pojave simptoma, ali može se prenijeti iu nedostatku simptoma.

Herpes infekcija drugog tipa povećava rizik od infekcije i prijenosa virusa humane imunodeficijencije (HIV).

Oblik ispuštanja, sastava i pakiranja

loading...

Proizvedeno u staklenim posudama od 250 mg za intravenoznu primjenu. Jedna boca u 20 ml sadrži 250 mg aktivnog sastojka. Boce od 50 i 100 mililitara sadrže 500 i 1000.

Farmakološko djelovanje

loading...

Lijek pokazuje dobre rezultate u liječenju virusa herpes simplex 1 i 2, kao i Varicella Zoster (piletina). Nakon ulaska u stanicu zaraženu zaraznim agensom, aktivna tvar prolazi fosforilaciju s oslobađanjem aciklovir trifosfata. Potonji inhibira zaraznu DNA polimerazu, sprečava daljnju sintezu deoksiribonukleinske kiseline.

farmakokinetika

loading...

U odraslih osoba, nakon oralne infuzije od 2,5 mg, 5 mg i 10 mg po kilogramu težine, maksimalna koncentracija u plazmi je 5,1 μg, 9,8 μg i 20,7 mg u jednom mililitru. Nakon sedam sati, razina koncentracije padne na 0.5, 0.7 i 2.3.

U djece mlađe od tri mjeseca, a kada su dani u deset miligrama po kilogramu tjelesne težine na sat i 8 sati intervala je maksimalna koncentracija 13,8 mikrograma po mililitru krvi, minimalne koncentracije od 2.3 mikrograma po mililitri.

Aktivna tvar prodire kroz placentarnu i fiziološku barijeru između cirkulacijskog sustava i središnjeg živčanog sustava. Sadržaj aciklovira u CSF-u je 50% od količine zabilježene u plazmi. Proizvod prodire u majčino mlijeko.

Negativan učinak na ljudske stanice nije opažen. Lijek se izlučuje bubrega kroz filtraciju i izlučivanje. Poluživot je 2,9 sati, u maloj djeci - 3,8. U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, poluživot se povećava na 19,5 sati, s hemodijalizom - do 5,37. Izlučivanje bubrega značajno prelazi izlučivanje kreatinina, što ukazuje na eliminaciju lijeka glomerularnom filtracijom i izlučivanjem tubula.

Mehanizam djelovanja

loading...

Molekularni mehanizam antivirusnog učinka je konkurentni odnos s timidin kinaze (enzim iz skupine kinaza, može sintetizirati herpes) infektivni agens i faze fosforilaciju, što je rezultiralo u formiranju mono-, di- i trifosfat. Aciklovir trifosfata deoksiguanozin zamjenjuje u virusnu DNA, inhibira DNA polimeraze i daje proces replikacije.

svjedočenje

loading...

Upute za uporabu lijeka su:

  1. Infekcije uzrokovane virusom herpes simplex u imunokompromitiranih bolesnika.
  2. Primarne i ponovljene infekcije uzrokovane virusom Varicella zoster u bolesnika s normalnim i oslabljenim imunitetom.
  3. Encefalitis uzrokovan jednostavnom herpeskom infekcijom.
  4. Infekcije kože i sluznice uzrokovane herpesovim virusom.
  5. Prevencija infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex u imunokompromitiranih bolesnika.
  6. Primarne i ponovljene infekcije uzrokovane Varicella zosterom u bolesnika s normalnim imunitetom.
  7. Lezije kože i sluznice uzrokovane jednostavnom herpetskom infekcijom.
  8. Keratitis uzrokovan herpesom.

kontraindikacije

loading...

Kontraindikacije za uporabu:

  1. Preosjetljivost na lijek.
  2. Trudnoća (osim teških zaraznih bolesti koje ugrožavaju život pacijenta).

Upute za uporabu

loading...

Odraslih za liječenje herpes infekcije u jednostavnom naglo spuštena imuniteta, uključujući malapsorpcije u tankom crijevu, davani intravenozno (w / w), 5 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno, tri puta na svakih 8 sati.

U bolestima uzrokovanim jednostavnim herpesnim infekcijama (osim herpesom posredovanog meningoencefalitisa), I / u 5 mg po kilogramu tjelesne mase tri puta dnevno svakih 8 sati.

Doza za herpes meningoencefalitis je deset miligrama po kilogramu (ako bubrezi rade normalno). Terapija treba biti pokrenuta što je prije moguće.

Za prevenciju jednostavnih herpes infekcija kod oslabljenog imuniteta, uključujući, nakon transplantacije koštane srži i malapsorpcija u crijevu u / primjenjuje 5 mg po kg tjelesne težine tri puta dnevno.

Doziranje za infekcije koje uzrokuje Varicella zoster je 5 mg po kilogramu tijela tri puta dnevno uz osam sati pauze. S oslabljenim imunitetom, doza se povećava na 10 mg po kilogramu ako bubrezi rade normalno. Terapija bi trebala započeti na prvim znakovima osipa.

Kako bi se spriječio citomegalovirus (CMV), 500 mg po m 2 se daje tri puta dnevno. Liječenje traje pet dana prije planirane operacije na odjelu mozga i trideset dana poslije.

Uz vrlo nisku imunost kod odraslih, intravenska primjena aciklovira dio je kompleksne terapije, tijek liječenja je jedan mjesec, a zatim prelazi u oblik tablete.

Djeca od tri mjeseca do dvanaest godina obično propisuju dozu koja je ½ odrasle doze (250 mg po m 2 tri puta dnevno).

Djeca s reduciranim imunitetom za prevenciju herpesnih infekcija prvog i drugog tipa propisana su doza od 250 mg po m 2 tri puta dnevno. Slična je doza indicirana za liječenje vagine od djece.

Za liječenje meningoencefalitisa i vagine, imunodeficijencija se propisuje iv u 500 mg po m 2 3 puta dnevno s pauzom u osam sati (ako bubrezi rade normalno).

Za sprječavanje CMV kod djece starije od dvije godine, koristite iste doze kao u odraslih (500 mg po m 2 tri puta dnevno pet dana prije operacije i mjesec dana nakon operacije).

Doziranje se bira s obzirom na klirens kreatinina: 5-10 mg po kg ili 500 mg po m2 dva puta dnevno u razmaku od 25-50 ml u minuti, 2,5-5 mg po kilogramu i 250 mg po m2 na vrijeme manje od 10 ml po minuti (ako postoji hemodijaliza ili trajna ambulantna peritonealna dijaliza).

Trajanje tečaja određuje se pacijentovim stanjem i njegovom reakcijom na liječenje. Agent se primjenjuje unutar pet do sedam dana. Uz meningoencefalitis, tečaj je deset dana.

Pravila za pripremu otopine za infuziju

Sadržaj jedne boce koja sadrži 250 mg se otopi u 10 ml sterilne vode za injekcije ili u sterilnoj 0,9% fiziološkoj otopini. Dobivena formulacija se polagano injicira (sat vremena) ili kapanje, pri čemu se dobiveni volumen (25 mg u jednom mililitru) dalje razrijedi u 40 ml otapala (ukupni volumen tekućine iznosi 50 ml, u jednom mililitru - 5 mg).

Za intravensku primjenu, prašak iz jedne ampule (0,5 g) se razrijedi u 20 ml sterilne vode za injekcije ili u 0,9% fiziološkoj otopini. Sastav se primjenjuje polako tijekom jednog sata ili s kapaljkom (dobivena otopina se dalje pomiješa sa 80 ml otapala, ukupni volumen treba biti sto mililitara).

Za IV uvod, sadržaj bočice (1 g) razrijeđen je u četrdeset mililitara vode za injekciju ili fiziološku otopinu. Za kapanje osim toga, razrijedite s 160 ml otapala (ukupno 200 ml).

Kristali praha moraju se potpuno otopiti u tekućini. Možete koristiti samo svježe pripremljenu formulu.

Kod uporabe doza do petsto miligrama za odrasle, volumen tekućine mora biti najmanje 100 ml. Ako se uvode velike doze (do tisuću miligrama), povećava se volumen.

Lijek se daju iv polako, drozly, na jedan sat, bez obzira na doziranje. Za ubrizgavanje može se koristiti injekcijska pumpa s regulatorom za unos tekućine.

predozirati

loading...

Predoziranje dovodi do povećanja koncentracije kreatinina i uree u plazmi i poremećaja bubrega.

  • zbunjenost svijesti;
  • groznica;
  • konvulzivni sindrom;
  • halucinacije;
  • koma.

U slučaju predoziranja obavlja se hemodijaliza (uklanja lijek iz tijela).

Nepovoljne reakcije

loading...

Među nuspojave su:

  • povećanje koncentracije kreatinina u plazmi (s niskom hidratacijom);
  • akutno zatajenje bubrega (u ekstremnim slučajevima);
  • lokalna upala u slučaju dodira s kožom;
  • mučnina, povraćanje;
  • povećani enzimi jetre;
  • osip na koži.

Mogu li ga koristiti u trudnoći?

loading...

Trudnice i dojilje mogu se koristiti samo za vitalne indikacije. Za vrijeme trajanja liječenja, prestanite dojiti.

Interakcije lijekova

loading...

Nisu zapažene interakcije akiklovira s drugim lijekovima od kliničke važnosti. Sredstva koja se također izlučuju kroz bubrege kroz izlučivanje tubula mogu povećati koncentraciju aktivne tvari u krvi (npr. Cimetidin).

Podešavanje doze se ne provodi zbog širokog raspona terapeutskih režima.

Kombinacija aciklovira i imunosupresora koji se koriste u transplantaciji organa povećava koncentraciju prvog.

Posebne upute

loading...

Osobe s imunodeficijencijom mogu razviti otpornost na lijek, posebno u srednjim tečajevima.

Ako je perad u djeteta blagi, akciklovir nije propisan. Ne preporučuje se uporaba lijekova kod djece s normalnim imunitetom kako bi se spriječila pogoršanje infekcija herpesa i liječenje herpes zostera u djece zbog nedostatka kliničkih informacija.

Korištenje IV lijeka mjesec dana prije transplantacije koštane srži s daljnjom oralnom primjenom smanjuje letalnost.

Tijekom liječenja potrebno je rehidrirati, osobito kod starijih osoba i kod upotrebe velikih doza.

Alat ne utječe na sposobnost upravljanja strojevima, automobilima itd.

Što kažu pacijenti?

loading...

Jedan od odgovora na injekcije Aciklovir u ampulama:

"Moj brat ima slab imunitet. Nedavno sam se razbolio od piletina, od samog početka bolest je bila vrlo teška. Pozvali su liječnika, propisao je intravenoznu injekciju akiklovira. Stanje je počelo brzo poboljšavati, unatoč vrlo teškom stanju. Siguran sam da su injekcije s Acyclovir pomogle. Nema komplikacija, pobochki nije nastala. Liječnik je rekao da je aciklovir s injekcijama obično propisan za komplikacije, ali je odlučio da se reosiguran i odmah imenuje. Došla je sestra i stavila sustav. Lijek je dokazao svoju učinkovitost. "

Eliza, 24 godina

Savjeti za primanje od pacijenata:

  1. U svakom slučaju, samo-liječenje nije dopušteno. Ovo je ozbiljan lijek koji se može koristiti samo na strogim indikacijama (dobro, zbunjen s pomastom koja se ispušta bez recepta).
  2. Strogo slijedite raspored liječnika.
  3. Strogo se pridržavajte učestalosti i učestalosti primjene: na primjer svaka osam sati tri puta dnevno.

Obilježja lijeka možete istaknuti u ampulama u skladu s pregledima na njemu. Prednosti aciklovira za intravenoznu primjenu:

  1. Odsutnost toksičnog djelovanja na tijelo.
  2. Rijetko se javljaju nuspojave.
  3. Povoljna cijena.
  4. Visoka učinkovitost.
  1. Nemogućnost samopomoći (zahtijeva kvalificiranog stručnjaka za postavljanje sustava).
  2. Strogi pridržavanje periodičnosti primjene (svakih 8 sati).
  3. Mogućnost slabljenja učinka s višestrukom upotrebom tečaja.

Približna cijena u rublju ovisno o vrsti izdavanja

loading...

U prosjeku, boca od 0,25 g košta 330-350 rubalja.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

loading...

Rok trajanja lijeka je tri godine. Pripremljena otopina za parenteralnu primjenu održava se na temperaturi od 15 ° C do 25 ° C ne dulje od dvanaest sati.

Nije dopušteno uvođenje zamagljenog rješenja, a također i ako se tijekom razrjeđivanja pojavljuju kristali.

Takav sastav treba odložiti provjerom datuma isteka pakovanja. Promjene u rješenju mogu se pojaviti ako se pogrešno pohranjuju (nepoštivanje pravila za pohranu). Ne možete koristiti kasni proizvod.

Odmor u ljekarni

Lijek se oslobađa strogo po receptu.

analoga

Analogni aciklovir u bočicama - Zovirax. Sastav lijeka je identičan. Razlika leži u proizvođaču. Zovirax proizvodi talijansku tvrtku GlaxoSmithKline. Cijena pet bočica je 1620 rubalja. Acyclovir proizvodi rusku farmaceutsku tvrtku "Pharmaceutical Capital LLC". Po cijeni, oba su lijeka otprilike jednaka.

Acyclovir lyophilizate: upute za uporabu

struktura

opis

porozne mase bijelog ili bijelog s žućkastom bojom boje, zbijen u tabletu.

Farmakološko djelovanje

Aciklovir - sintetski analog purinskih nukleozida koji ima sposobnost da inhibiraju in vitro i in vivo, humani herpes virusi, uključujući herpes simplex virus (HSV) 1 i tipa 2, varicella zoster virus i herpes zoster (VZV, varicella zoster virus), Epstein-Barr virus (EBV) i citomegalovirus (CMV). U staničnoj kulturi, aciklovir ima najviše izražen antivirusnu aktivnost protiv HSV-1, nakon čega je u silaznom redoslijedu aktivnosti slijedi: HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Učinak na aciklovira herpes virusa (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) je visoko selektivan u prirodi. Aciklovir nije supstrat za neinficirane stanice enzim timidin kinaza, međutim aciklovir nisku toksičnost za stanice sisavaca. Timidin kinaza iz stanica zaraženih HSV, VZV, EBV i CMV pretvara aciklovir atsiklovirmonofosfat - analoga nukleozida koji se zatim prevodi u slijedu difosfat i trifosfat staničnim enzimima. Okretanje atsiklovirtrifosfata u viralni DNA lanac i zatim lanac prestanak daljnjeg bloka replikacije virusne DNA.

U bolesnika s teškim imunodeficijencijama, produženi ili ponavljani postupci terapije aciklovirom mogu dovesti do pojave rezistentnih sojeva pa daljnje liječenje aciklovirom možda neće biti učinkovito. U većini izoliranih sojeva sa smanjenom osjetljivošću na aciklovir, opažen je relativno nizak sadržaj viralne timidin kinaze, poremećaj u strukturi virusne timidin kinaze ili DNA polimeraze. Učinak aciklovira na HSV sojeve in vitro također može dovesti do stvaranja manje osjetljivih sojeva. Nije bilo povezanosti između osjetljivosti HSV sojeva u aciklovir in vitro i kliničke učinkovitosti lijeka.

farmakokinetika

U odraslih, maksimalne ravnotežne koncentracije (Cssmax) aciklovira nakon jednokratne infuzije u dozi od 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg i 15 mg / kg 22,7 μmol / L (5,1 μg / ml); 43,6 umol / L (9,8 ug / ml); 92 μmol / L (20,7 μg / ml) i 105 μmol / L (23,6 μg / ml). Minimalne ravnotežne koncentracije aciklovira u plazmi (Cssmin) 7 sati nakon infuzije iznosila je 2,2 μmol / l (0,5 ug / ml); 3,1 μmol / l (0,7 ug / ml); 10,2 μmol / L (2,3 μg / ml) i 8,8 μmol / L (2,0 μg / ml). U djece starijoj od 1 godine, usporedivi Cssmax i Cssmin promatrali su u dozi od 250 mg / m2 ekvivalentno 5 mg / kg (doza za odrasle) i u dozi od 500 mg / m2 ekvivalentno 10 mg / kg (odrasla doza). U novorođenčadi (0 do 3 mjeseca), aciklovir je primijenjen kao infuzije u dozi od 10 mg / kg tijekom više od jednog sata svakih 8 sati, Cssmax bio je 61,2 μmol / L (13,8 μg / ml), i Cssmin - 10,1 μmol / L (2,3 ug / ml).

Koncentracija aciklovira u cerebrospinalnoj tekućini je približno 50% njegove koncentracije u plazmi.

Kod proteina krvne plazme, aciklovir se veže na beznačajni stupanj (9-33%), pa je vjerojatno da će interakcije lijekova zbog pomaka s mjesta vezanja na proteine ​​plazme vjerojatno.

U odraslih osoba, nakon intravenske primjene aciklovira, poluživot plazme je oko 2,9 sati. Većina aciklovira izlučuje se bubrega nepromijenjenim. Bubrežno odstranjivanje aciklovira znatno premašuje klirens kreatinina, što ukazuje na izlučivanje aciklovira ne samo glomerularnom filtracijom nego i tubularnom izlučivanju. Glavni metabolit aciklovira je 9-karboksimetoksimetil gvanin, koji čini oko 10-15% dane doze u urinu. U primjeni aciklovira 1 h nakon uzimanja 1 g probenecida, poluživot aciklovira i AUC (površina ispod krivulje koncentracije-vremena) povećana je za 18 i 40%.

Posebne grupe pacijenata

Poluživot aciklovira u novorođenčadi iznosi oko 3,8 sati.

U starijih ljudi, uklanjanje aciklovira smanjuje se s godinama, paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina, ali poluživot aciklovira se neznatno mijenja.

Kod pacijenata s kroničnim zatajenjem bubrega poluživota aciklovira je prosječno 19.5 sati, tijekom hemodijalize prosječnog poluživota aciklovira je 5.7 sata, a koncentracija u plazmi aciklovira smanjen je oko 60%.

Upozorenja za uporabu

- liječenje infekcija izazvanih virusom herpes simplex u imunokompromitiranim pojedincima;

- prevenciju infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex u imunokompromitiranim pojedincima;

- početne manifestacije genitalnog herpesa kod osoba bez imunodeficijencije;

- liječenje encefalitis uzrokovan herpes simplex virusom;

- liječenje infekcija uzrokovanih herpes simplex virusom u novorođenčadi i djeci u dobi od 3 mjeseca i starije;

- liječenje infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster.

kontraindikacije

Preosjetljivost na aciklovir ili valaciklovir.

- dehidracijom, zatajenje bubrega, neuroloških poremećaja, za vrijeme razvoja reakcije na citotoksične lijekove (kada se daje intravenski) i, ako je potrebno, povijesti, smetnji elektrolita, teške su hipoksija, tijekom trudnoće i laktacije.

- s posebnim oprezom treba kombinirati s lijekom (potrebno je pratiti funkciju bubrega) s lijekovima koji ometaju funkciju bubrega (npr. ciklosporin, takrolimus).

- kombinirano korištenje aciklovir i mikofenolat-mofetil (imunosupresivni lijek) koji se koristi u transplantaciji organa dolazi do povećanja koncentracije krvi aciklovira i inaktivnog metabolita mikofenolat mofetil.

Trudnoća i dojenje

Aciklovir prodire u placentarnu barijeru i nakuplja se u majčinom mlijeku. Korištenje lijeka tijekom trudnoće moguće je samo ako namjeravana korist majci prelazi potencijalni rizik za fetus. Nakon oralne aciklovir u dozi od 200 mg 5 puta / dan aciklovira je određen u majčinom mlijeku u koncentracijama u rasponu od 0,6 do 4,1 (60 do 410%) od odgovarajućih koncentracija u plazmi. U takvim koncentracijama u majčinom mlijeku, dojene dojene mogu primiti aciklovir u dozi do 0,3 mg / kg / dan. Zbog toga treba primjenjivati ​​oprez prilikom davanja aciklovira na laktacijske žene. Odluku o prekidu dojenja preuzima liječnik.

Doziranje i administracija

Lijek se koristi samo u bolnici.

U bolesnika s pretilošću preporučuju se doze, kao kod odraslih osoba s normalnom tjelesnom težinom.

Liječenje infekcija uzrokovanih virusima herpes simpleks (HSV, s iznimkom herpetičkog encefalitisa) i virusom piletina i herpes zoster (VZV)

Intravenska infuzija u dozi od 5 mg / kg tjelesne težine svakih 8 sati.

liječenjee i prevenciju infekcija uzrokovanih HSV, VZV i herpetičkog encefalitisa u bolesnika s imunodeficijencijom

Intravenska infuzija u dozi od 10 mg / kg tjelesne težine svakih 8 sati, pod uvjetom da je očuvana funkcija bubrega.

Posebne grupe pacijenata

djeca

Doza aciklovira za novorođenčad i djecu u dobi od 3 mjeseca do 12 godina izračunava se ovisno o površini tijela.

Za djecu u dobi od 3 mjeseca i starije dobi infekcije, herpes simpleks virus (bez herpes encefalitis) ili virus Varicella zoster, preporučena doza je 250 mg po kvadratnom metru površine tijela jednom svakih 8 sati, uz održavanje funkcija bubrega.

Za liječenje infekcija uzrokovanih virusom varicella zoster i herpes encefalitis kod djece s imunodeficijencije daje intravenske infuzije aciklovir u 500 mg po kvadratnom metru površine tijela jednom svakih 8 sati, uz održavanje funkcija bubrega.

Za novorođenčad i djecu do 3 mjeseca starosti doza aciklovira za intravenske infuzije izračunata je na osnovi tjelesne težine.

Preporučena doza lijeka aciklovira prašak je sušen otopine za infuziju, neonatalni herpes ili se sumnja da je 20 mg / kg tjelesne težine intravenski svakih 8 sati za 21 dana za rasprostranjenih lezija i lezije CNS-a, ili za 14 dana u slučaju bolesti ograničene na kožu i sluznice.

Novorođenčad i djeca s smanjenom funkcijom bubrega potrebno je prilagoditi dozu u skladu s stupnjem poremećaja:

Upute za uporabu masti i tableta Aciklovir

Iz ovog medicinskog članka možete vidjeti lijek Acyclovir. Upute za uporabu objasnit će u kojim slučajevima možete uzeti lijek, od onoga što pomaže, koje su indikacije za uporabu, kontraindikacije i nuspojave. Napomena sadrži oblik pripravka i njegov sastav.

U članku, liječnici i potrošači mogu ostaviti samo stvarne povratne informacije o akikloviru, od kojih se može saznati je li lijek pomogao u terapiji herpesa kod odraslih i djece. U uputama se navode analozi akiklovira, cijena lijekova u ljekarnama i njegova uporaba u trudnoći. Proizvođači akiklovira: AKOS, Acry, HEXAL.

Acyclovir je učinkovit antivirusni lijek. Lijek pomaže kod genitalnog i oralnog herpesa.

Obrasci i sastav

Acyclovir je proizveden u obliku:

  1. Mast za oči 3%.
  2. Krema za vanjsku uporabu 5%.
  3. Liofilizat za pripremu otopine za infuziju (u injekcijama).
  4. Tablete 200 mg.
  5. Mast za vanjsku uporabu 5%.

Sastav masti, losioni, tablete i otopine za injekcije kao aktivni sastojak antivirusno uključen terapijskog sredstva - aciklovir (INN - aciklovir) u težinskih od oblika doziranja u skladu s formulacijom:

  • tablete - 200 mg ili 400 mg;
  • gram oftalmičke masti - 30 mg;
  • gram vrhnja - 50 mg;
  • gram masti - 50 mg;
  • bočica s liofilizatom - 250 mg, 500 mg ili 1000 mg.

Dodatni sastojci lijekova mogu se razlikovati ovisno o proizvođaču.

Farmakološka svojstva

Acyclovir je antivirusni lijek, sintetički analog timidin nukleozida, koji ima visoko selektivni učinak na herpes viruse. Unutar stanica inficiranih virusom pod utjecajem viralne timidinske kinaze pojavljuju se brojne uzastopne reakcije transformacije aciklovira u mono-, di- i trifosfat aciklovira.

Aciklovir trifosfat je umetnut u lanac virusne DNA i blokira njegovu sintezu kompetitivnom inhibicijom virusne DNA polimeraze. Specifičnost i vrlo visoka selektivnost djelovanja također su posljedica njegove prevladavajuće akumulacije u stanicama koje su pogođene virusom herpesa.

Acyclovir, uputa za uporabu ovo izvješćuje, vrlo je aktivna protiv herpes simplex virusa tipa 1 i tipa 2; virus koji uzrokuje varicelu i herpes zoster (Varicella zoster); Epstein-Barr virusa (tipovi virusa su navedeni redoslijedom povećanja minimalne koncentracije inhibitora aciklovira). Umjereno aktivan protiv citomegalovirusa.

S herpesom sprečava stvaranje novih elemenata osipa, smanjuje vjerojatnost kožne diseminacije i komplikacija visceralnih, ubrzava stvaranje korica, smanjuje bol u akutnoj fazi herpes zoster.

Ono što pomaže acikloviru

Upozorenja za uporabu uključuju:

  • Gel i mast aciklovir (Acree, Synthesis, ozon, Vertex itd.) Je korišten lokalno za liječenje (često složenih) kožnih herpes rane izazvane sojevi I i II vrste herpes simpleks (uključujući genitalni oblik), kao i za liječenje vanjske pojave šindre i piletina.
  • Tablete aciklovir Acre (Akos, Nizhpharm) i drugih proizvođača kao liofilizat koji je prikazan na odredište za prevenciju ili liječenje primarnih, sekundarnih i rekurentnih infektivnih bolesti i stanja potaknuta virusnih sojeva I i II vrste Herpes simplex (groznice), uključujući genitalija obliku i soju Varicella zoster (šindre i piletina).
  • Sustavne dozirani oblici primjena ovih lijekova može prakticirati kako s obzirom na bolesnika s normalnim imunološkim sustavom, te bolesnici s oslabljenim imunitetom, uključujući HIV-infekcije i nakon transplantacije stanju.
  • mast oko koristi za liječenje herpesa keratitis, izazvao sojeve I i tip II herpes simpleks (prethodno pročišćavanje koristiti kapi za oči).

Upute za uporabu

Prema uputama, aciklovir se propisuje unutar, intravenozno i ​​kao topikalna primjena (krema i mast).

tablete

Primijenjeno na infekcije uzrokovane herpes simplex virusom, kao i za sprečavanje ove bolesti kod bolesnika s poremećajima imunološkog sustava. Acyclovir tablete se također koriste za pacijente s herpes zosterom.

Djeca starija od 2 godine i odrasli s herpes zoster imenovati 1 tableta aciklovir 5 puta na dan, šindrom - 4 Tablete 5 puta na dan. Da biste spriječili infekciju, uzmite 1 tabletu 4 puta dnevno.

Djeca do dvije godine propisuju pola doze, koja se pruža za odrasle. Ne preporučuje se dodjeljivanje akiklovira novorođenčadi. Tijek liječenja u prosjeku je 5 dana, a šindre se preporuča uzimati lijek još 3 dana nakon oporavka.

injekcije

Intravenski odrediti odrasle i djecu iznad 12 godina u dozi od 5 mg po kg tjelesne težine 3 puta dnevno nakon 8 sati. U herpes zosteru s oštećenim imunološkim sustavom, doza za intravenozno davanje iznosi 10 mg po kg tjelesne težine svakih 8 sati. Djeca od 3 mjeseca do 12 godina starosti propisuju se intravenozno u dozi od 5 mg / kg.

Za intravenoznu uporabu se uzgaja. Ampula Acyclovir (250 ml) razrijedi se u 10 ml 0,9% natrijevog klorida ili otapala. Prema uputama, lijek se može ubrizgati vrlo sporo (za sat vremena) ili se nanijeti u kapaljku, za koju se otopina treba razrijediti u 50 ml otapala. Ako smanjena funkcija izlučivanja bubrega i starijih ljudi, treba smanjiti dozu lijeka.

Mast za oči i krema

Koristi se za upalu rožnice, koju uzrokuje herpes simplex virus (herpetski keratitis). Mast Acyclovir treba staviti u konjunktivnu sac 5 puta dnevno u intervalima od 4 sata. Trajanje liječenja masti je oko 7-10 dana.

Mast se treba koristiti još 3 dana nakon nestanka simptoma bolesti. Kremu Acyclovir se koristi na koži i sluznici, koji su zaraženi virusom herpes simplex (na usnama, genitalijama). Prema uputama, aciklovir u obliku krema se nanosi na površinu 5 puta dnevno, tijek liječenja je od 5 do 10 dana, ovisno o ozbiljnosti bolesti.

Upute i doza za bolesti

Liječenje infekcija kože i sluznice uzrokovanih herpes simplex 1 i 2 tipa

Acyclovir je propisana 200 mg 5 puta dnevno tijekom 5 dana s 4-satnim intervalom tijekom dana i 8-satnim intervalom noću. U tešim slučajevima bolesti, tijek liječenja može se produljiti na liječnički recept do 10 dana.

Kao dio kompleksne terapije za tešku imunodeficijenciju, uklj. s razvijenom kliničkom slikom infekcije HIV-om, uključujući rane kliničke manifestacije HIV infekcije i stadiju AIDS-a; nakon transplantacije koštane srži ili kada postoji kršenje apsorpcije iz crijeva, propisane su 400 mg 5 puta dnevno.

Liječenje treba početi što je prije moguće nakon početka infekcije; kod recidiva, aciklovir se propisuje u prodromskom razdoblju ili kada se prvi elementi osipa manifestiraju.

Sprječavanje ponovnog pojavljivanja infekcija uzrokovanih Herpes simplex 1 i 2 tipa u bolesnika s normalnim imunološkim statusom

Preporučena doza je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati) ili 400 mg 2 puta dnevno (svakih 12 sati). U nekim slučajevima, manje doze su učinkovite - 200 mg 3 puta dnevno (svakih 8 sati) ili 2 puta dnevno (svakih 12 sati).

Sprječavanje infekcija uzrokovanih Herpes simplex 1 i 2 tipovima, u bolesnika s imunodeficijencijom

Preporučena doza je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati). U slučaju teške imunodeficijencije (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili ako se apsorpcija povrijedi iz crijeva, doza se povećava na 400 mg 5 puta dnevno. Trajanje preventivnog tijeka terapije određeno je trajanjem perioda rizika infekcije.

Liječenje infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster (piletina)

Dodijelite 800 mg 5 puta dnevno svakih 4 sata u popodnevnim satima i 8-satnim intervalom preko noći. Trajanje liječenja 7-10 dana.

Dodijelite 20 mg / kg 4 puta dnevno tijekom 5 dana (maksimalna pojedinačna doza od 800 mg), djeca od 3 do 6 godina: 400 mg 4 puta dnevno, preko 6 godina: 800 mg 4 puta dnevno u roku od 5 dana. Liječenje treba početi kada se pojave najraniji znakovi ili simptomi pilića.

Liječenje infekcija izazvanih virusom herpes zoster (šindre)

Dodijelite 800 mg 4 puta dnevno svakih 6 sati tijekom 5 dana. Djeca starija od 3 godine propisana su lijekom u istoj dozi kao i odrasli.

Liječenje i prevencija infekcija uzrokovanih Herpessimplex 1 i 2 tipovima, djeca djece s imunodeficijencijom i normalnim imunološkim statusom

Djeca od 3 do 6 godina - 400 mg; preko 6 godina - 800 mg 4 puta dnevno. Točnije doze određuju se iz izračuna 20 mg / kg tjelesne težine, ali ne više od 800 mg. Tijek liječenja je 5 dana. Odsutni su podaci o sprječavanju ponovnog pojavljivanja infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex i liječenju herpes zostera kod djece s normalnim imunitetnim parametrima.

Za liječenje djece starijih od 3 godine, 800 mg aciklovira propisano je 4 puta dnevno svakih 6 sati (kao kod liječenja odraslih osoba s imunodeficijencijom). U starijih osoba postoji smanjenje čišćenja aciklovira u tijelu paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina. Uzimanje velikih doza lijeka trebalo bi dobiti dovoljnu količinu tekućine. U slučaju bubrežne insuficijencije potrebno je riješiti problem smanjenja doze lijeka.

Nuspojave

Tablete u nekim slučajevima mogu uzrokovati sljedeće nuspojave:

  • brz umor;
  • erythropenia;
  • gubitak kose;
  • vrtoglavica;
  • bol u trbuhu;
  • glavobolje;
  • alergija na lijek (reakcije preosjetljivosti);
  • osip kože;
  • pospanost ili nesanica;
  • leukopenija;
  • povećana razina jetrenih enzima u serumu, bilirubin, kreatinin, urea (prolazno);
  • mučnina ili povraćanje;
  • groznica;
  • halucinacije;
  • Lymphocytopenia;
  • proljev;
  • smanjenje koncentracije.

Injekcije mogu dovesti do razvoja takvih nuspojava:

  • encefalopatija (manifestira pospanost, zbunjenost, psihoze, halucinacije, tremor, miješanje, pa čak i konvulzije koma);
  • eritema;
  • crystalluria;
  • mučnina ili povraćanje;
  • zatajenje bubrega (akutno);
  • upala, flebitisa u području primjene.
  • upala (ako se slučajno primjenjuje na sluznice);
  • gori osjećaji;
  • osip na koži ili svrbež;
  • piling.

Vanjski ljekoviti oblici lijeka (krema, mast) povremeno su postali uzročnici:

  • suha koža;
  • alergija na lijekove (reakcije preosjetljivosti).

Mast za oči u nekim slučajevima može uzrokovati:

  • blefaritis;
  • točka površinski keratitis;
  • konjunktivitis;
  • gori osjećaj.

kontraindikacije

Apsolutna kontraindikacija kod uporabe aciklovira je preosjetljivost na valaciklovir i aciklovir. Dodatno za tablete: djeca mlađa od 3 godine, razdoblje dojenja. U obliku tableta se primjenjuje s krajnjim oprezom kada:

  • starost;
  • neurološke reakcije ili kršenja kao odgovor na uporabu citotoksičnih lijekova (uključujući i povijest);
  • trudnoća;
  • funkcionalni poremećaji bubrega;
  • ljudi uzimaju velike doze, posebno protiv dehidracije.

U trudnoći i trbušnom hranjenju

Aktivna tvar prodire u placentarnu barijeru i nakuplja se u majčinom mlijeku. Korištenje lijeka Acyclovir u trudnoći je moguće samo ako namjeravana korist majci prelazi potencijalni rizik za fetus. Ako trebate uzimati aciklovir tijekom dojenja, potrebno je prekid dojenja.

Posebne upute

Upotreba aciklovira nije preporučljiva za teške funkcionalne oštećenja bubrega. Imajte na umu da kada koristite sredstva postoji opasnost od razvoja zatajenja bubrega zbog formiranja pripreme talog kristala (posebno u zajednički zahtjev nefrotoksičnih sredstva kada nema dovoljno opterećenja voda te u bolesnika s oslabljenom funkcijom bubrega).

Lijek u obliku ljekovitih oblika za vanjsku upotrebu (krema, mast) ne smije se primjenjivati ​​na sluznice vagine, oči, usta. U liječenju genitalnog herpesa žele koristiti kondome ili izbjegavati seks, kao i imenovanje aciklovir ne sprječava prijenos virusa seksualnim partnerima.

Prilikom uzimanja lijeka potrebno je pratiti funkciju bubrega (analiza razine kreatinina u krvnoj plazmi i dušika ureje u krvi). Terapija starijih pacijenata treba provesti s dovoljnim povećanjem opterećenja vodom i pod strogim nadzorom liječnika.

interakcija

Kod razrjeđivanja liofilizata treba uzeti u obzir alkalnu reakciju (pH 11) dani oblik lijeka pripravka. Kombinirati s termin probenecid smanjuje lučenje cjevastog aciklovir, što dovodi do povećanja njegove razine u serumu i produljenje T1 / 2.

Zajednička upotreba s nefrotoksičnim lijekovima povećava nefrotoksične učinke, naročito u bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega. Kod paralelne primjene imunostimulansa, povećava se učinkovitost lijeka.

Istodobna primjena sa zidovudinom u liječenju bolesnika inficiranih HIV-om nije otkrila nikakve značajne promjene u farmakokinetičkim svojstvima oba lijeka.

Kombinirana terapija primjenom mikofenolat-mofetil može uzrokovati povećanje AUC aciklovir i neaktivni metabolički proizvod mikofenolat mofetil.

Analogni lijekovi Acyclovir

Kompletni analozi za aktivnu tvar:

  1. Atsiklostad.
  2. Atsigerpin.
  3. Aciklovirska tvrdica.
  4. Acyclovir HEXAL (Belupo, Sandoz, AKOS, Akri, Ferein).
  5. Vivoraks.
  6. Viroleks.
  7. Vero aciklovir.
  8. Gerperaks.
  9. Gerpesin.
  10. Gerviraks.
  11. Gerpevir.
  12. Lizavir.
  13. Zovirax.
  14. Provirsan.
  15. Medovar.
  16. Tsiklovir.
  17. Tsitivir.
  18. Tsiklovaks.
  19. Supraviran.

U ljekarnama cijena aciklovir mast (Moskva) za vanjsku upotrebu 0,05 za 18 rubalja cijevi 10, 29 je krema roubles 5 g Cijena tableta aciklovir - Acre dosegne 55 rubalja 20 komada od 200 mg. Oftalmička mast 0,03 može se kupiti za 134 rubalja za 5 g.

Zovirax injekcije - službene upute za uporabu

(Informacije za stručnjake)

Registracijski broj:

Trgovačko ime:

Međunarodno neprijavljeno ime:

Kemijski naziv:

Oblik doziranja:

Liofilizat za pripravu otopine za intravensku primjenu

Opis:

Liofilizirani prašak je bijele ili gotovo bijele boje.

Sastav pripravka:

Aktivni sastojak:
ciklovir u dozi od 250 mg.

Ostali sastojci:
Natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Farmakološka skupina:

PBX kod J05AB01.

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

farmakodinamiku

Mehanizam djelovanja

Acyclovir je sintetički analog purinskog nukleozida koji ima sposobnost inhibicije in vitro i in vivo humani herpes virusi, uključujući herpes simplex virus (HSV) 1 i tipa 2, varicella zoster virus i herpes zoster (VZV), Epstein-Barr virus (EBV) i citomegalovirusa (CMV). U staničnoj kulturi, aciklovir ima najviše izražen antivirusnu aktivnost protiv HSV-1, nakon čega je u silaznom redoslijedu aktivnosti slijedi: HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Učinak aciklovira na herpes viruse (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) vrlo je selektivan. Aciklovir nije supstrat za enzim timidin kinaze neinficiranih stanica, tako malo aciklovir toksičan za stanice sisavaca. Timidin kinaza iz stanica zaraženih HSV, VZV, EBV i CMV pretvara u aciklovir aciklovirom monofosfat - nukleozidni analog koji se zatim prevodi u slijedu difosfat i trifosfat staničnim enzimima. Uključivanje aciklovir trifosfata u lancu virusne DNA i naknadno završavanje lanca blokira daljnju replikaciju virusne DNA.

U bolesnika s teškim imunodeficijencijama, produljeni ili ponavljani postupci liječenja aciklovirom mogu dovesti do pojave rezistentnih sojeva, pa stoga dodatno liječenje aciklovirom možda neće biti učinkovito. Većina izoliranih sojeva sa smanjenom osjetljivošću na aciklovir navedeno relativno nisku virusne timidin kinazu, poremećaj strukture virusni timidin kinazu ili DNA polimeraze. Učinak aciklovira na HSV sojeve in vitro također može dovesti do formiranja manje osjetljivih sojeva. Nije bilo povezanosti između osjetljivosti sojeva HSV i aciklovira in vitro i kliničku učinkovitost lijeka.

farmakokinetika

U odraslih osoba, nakon intravenske primjene aciklovira, poluživot plazme je oko 2,9 sati. Većina lijeka izlučuje se bubrega nepromijenjenim. Bubrežno odstranjivanje aciklovira znatno premašuje klirens kreatinina, što ukazuje na izlučivanje aciklovira ne samo glomerularnom filtracijom nego i tubularnom izlučivanju. Glavni metabolit aciklovira je 9-karboksimetoksi-metilgvanin, koji čini oko 10-15% dane doze u urinu. U primjeni aciklovira 1 h nakon primjene 1 g probenecida, poluživot aciklovira i područja ispod krivulje koncentracije u plazmi povećao se za 18 i 40%, respektivno.

U odrasloj znači maksimalnu koncentraciju (Cmax) od aciklovir jedan sat nakon infuzije u dozi od 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg i 15 mg / kg bila 22.7 mol (5.1 ug / mL); 43,6 umola (9,8 ug / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) i 105 umol (23,6 μg / ml). Cmin, 7 sati nakon infuzije, iznosio je 2,2 umol (0,5 ug / ml); 3,1 μmol (0,7 ug / ml); 10,2 μmol (2,3 ug / ml) i 8,8 μmol (2,0 ug / ml). U djece tijekom 1 godine, slične vrijednosti Cmax i Cmin uočene u dozi od 250 mg / m2, umjesto 5 mg / kg (doze za odrasle) i 500 mg / m2, umjesto 10 mg / kg (doze za odrasle). U novorođenčadi (0 do3 mjeseci), koja se daje kao aciklovir infuzija tijekom jednog sata svaki 8 sati Cmax je 61,2 mol (13.8 ug / ml) i Cmin 10,1 mol (2.3 g / ml). Njihov poluvrijeme je iznosio 3,8 sati.

U starijih ljudi, uklanjanje aciklovira smanjuje se s godinama, paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina, ali poluživot aciklovira se neznatno mijenja.

U pacijenata s kroničnim zatajenjem bubrega poluživota aciklovira je u prosjeku 195 sati, a tijekom hemodijalize prosječnog poluživota aciklovira je 5.7 sati., A koncentracija u plazmi aciklovira smanjen je oko 60%.

Koncentracija aciklovira u cerebrospinalnoj tekućini je približno 50% koncentracije u plazmi.

Aksiklovir se u maloj mjeri veže s proteinima krvne plazme (9-33%), zbog toga, malo je vjerojatno da su interakcije lijekova zbog zamjene s mjesta vezanja s proteinima.

POKAZATELJI ZA UPORABU

  • Liječenje infekcija uzrokovanih herpes simplex virusom
  • Sprječavanje infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex u bolesnika s imunodeficijencijom
  • Liječenje infekcija uzrokovanih varicella-zoster virusom i herpes zosterom
  • Liječenje infekcija uzrokovanih herpes simplex virusom u novorođenčadi
  • Prevencija CMV infekcija u primateljima transplantata koštane srži.

Pokazano je da visoke doze intravenskog Zoviraxa smanjuju učestalost pojave i odgađaju razvoj CMV infekcije. Ako se nakon infuzijske terapije Zovirax u visokoj dozi liječi Zoviraxom za oralnu primjenu na visokoj dozi tijekom 6 mjeseci, tada se razvija smrtnost i učestalost viremije.

KONTRAINDIKACIJE

Zovirax je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aciklovir ili valaciklovir i tijekom laktacije.

Oprez treba koristiti u dehidracije, zatajenja bubrega, neuroloških poremećaja, tijekom reakcija razvoja za citotoksične lijekove (kad se daje intravenski) i u prisutnosti takve povijesti trudnoće.

Doziranje i administracija

Odrasli

U bolesnika s pretilosti preporuča se doziranje, kao kod odraslih osoba s normalnom tjelesnom težinom.

Liječenje infekcija uzrokovanih HSV-om (s izuzetkom herpetičkog encefalita) i VZV.
Intravenska infuzija u dozi od 5 mg / kg svakih 8 sati.

Liječenje infekcija uzrokovanih VZV i herpetski encefalitis kod bolesnika s imunodeficijencijama.
Intravenska infuzija u dozi od 10 mg / kg svakih 8 sati s normalnom funkcijom bubrega.

Prevencija CMV infekcije u transplantaciji koštane srži
500 mg / m2 intravenozno 3 puta dnevno s intervalom od 8 sati. Trajanje liječenja od 5 dana do transplantacije i do 30 dana nakon transplantacije.

djeca

Doze Zoviraxa za intravenozne infuzije u djece u dobi od 3 mjeseca do 12 godina izračunavaju se ovisno o površini tijela.

U dozama za novorođenčad izračunavaju se ovisno o tjelesnoj težini. Kod infekcija uzrokovanih HSV-om, preporučuje se dozu od 10 mg / kg svakih 8 sati.

Liječenje infekcija uzrokovanih HSV-om (osim herpetic encefalitis) i VZV.
Intravenska infuzija u dozi od 250 mg / m2 svakih 8 sati.

Liječenje herpeskog encefalitisa i infekcija uzrokovanih WBC kod djece s imunodeficijencijom.
Intravenska infuzija u dozi od 500 mg / m2 svakih 8 sati s normalnom funkcijom bubrega.

Sprječavanje CMV infekcije kod djece starijih od 2 godine.
Mali broj podataka sugerira da djeci starija od 2 godine koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži mogu se dodijeliti odrasla doza intravenoznog Zoviraxa.

Djeca s smanjenom funkcijom bubrega zahtijevaju prilagodbu doze u skladu s stupnjem zatajenja bubrega.

Starije osobe

U starijih osoba, uklanjanje aciklovira u tijelu smanjuje se uz smanjenje klirensa kreatinina. Posebna pozornost treba posvetiti smanjenju doze Zoviraxa kod starijih osoba s smanjenom klirensom kreatinina.

Rana insuficijencija

Intravenski Zoviraks infuzije trebaju se davati oprezno u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Predložena je sljedeća shema prilagodbe doze, ovisno o stupnju smanjenja klirensa kreatinina.